| 公開(公告)號 | CN1747952A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480003820.0 |
| 申請日期 | 2004.02.27 |
| 專利名稱 | 治療細胞增殖性疾病、視網(wǎng)膜病和關節(jié)炎的化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.28 EP 03290490.6 |
| 申請(專利權)人 | 埃克森希特醫(yī)療股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 貝特朗·勒布隆;西爾韋爾·佩蒂;維爾日妮·皮卡德;蒂埃里·塔韋納;法比安·施魏格霍費爾 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-27 PCT/IB2004/000926 |
| 進入國家日期 | 2005.08.09 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;郭國清 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 具有通式(I)的化合物，它的互變異構體、旋光異構體和幾何異構體、外消旋物、鹽、水合物和它們的混合物： 其中： R1選自： 和 R2表示氫原子、包含3至6個碳原子的烷基或烯基； B表示鹵原子，優(yōu)選氯，羥基、-O-CH2-O-CH3(MOM)基團、-O-CH2-O-CH2-CH2-O-CH3(MEM)基團、-OSO2-烷基基團或-OSi(CH3)2tBu； D表示氧原子、NR3、CR’R”或硫原子； X表示氧原子、硫原子或基團-NR4-； Y表示氧原子、硫原子或基團-NR4-； R3表示氫、烷基、羧酸酯基、�；�、甲酰胺基或SO2-烷基； R’和R”可相同或不同，表示氫原子或烷基； R4可相同或不同，選自氫原子、具有1至10個碳原子的烷基、芳基和芳烷基； “連接基團”表示(CH2)n，其中n表示1至10的整數(shù)，任選地被雜原子(優(yōu)選N、O、S和P)或羰基、或芳基二烷基(優(yōu)選二甲苯基)斷開； A表示選自以下的基團： 和 任選地，A被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物和它們的用途，尤其是在藥物工業(yè)中。本發(fā)明公開了具有抗增殖和抗血管生成活性的化合物，以及通過施用所述化合物來治療各種疾病的方法，所述疾病為與異常細胞增殖有關的疾病包括癌癥，或與失控血管生成有關的疾病包括實體瘤生長和轉移，眼疾病和尤其是視網(wǎng)膜病，或關節(jié)炎。本發(fā)明還涉及包括所述化合物的藥物組合物，更具體地用于治療癌癥(如白血病)、眼疾病和關節(jié)炎。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/076445 英 |
