| 公開(公告)號(hào) | CN100341505C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02804090.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.22 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的埃博霉素類似物的給藥方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/425(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/425(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61K47/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.25 US 60/264,228;2001.5.11 US 60/290,008 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·班迪奧帕迪亞伊;T·M·馬洛伊;A·帕納吉奧;K·S·拉加萬;S·A·瓦里亞 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-01-22 PCT/US2002/001813 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.07.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;徐雁漪 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備埃博霉素類似物的冷凍干燥產(chǎn)品的方法，其中埃博霉素類似物具有下式：所述方法包括：a)首先，用至少60％叔丁醇與水的混合物潤(rùn)濕所述埃博霉素類似物，然后在至少50％叔丁醇與水的混合物中溶解所述埃博霉素類似物，形成溶液；b)在-10℃至-40℃的溫度下，在50毫托至300毫托的真空條件下，在24小時(shí)至96小時(shí)的時(shí)間內(nèi)對(duì)所說的溶液進(jìn)行首次干燥步驟，以形成首次冷凍干燥產(chǎn)品；c)在10℃至30℃的溫度下，在50毫托至300毫托的真空條件下，在24小時(shí)至96小時(shí)的時(shí)間內(nèi)對(duì)所得的首次冷凍干燥產(chǎn)品進(jìn)行第二次干燥，得到埃博霉素類似物的冷凍干燥產(chǎn)品。 |
| 摘要 | 公開了一種制備某些用于非腸道給藥的埃博霉素類似物的方法，其中將該類似物溶解于至少50％體積叔丁醇在水中的混合物中，然后將該混合物冷凍干燥，將所得的冷凍干燥產(chǎn)品被包裝于一個(gè)小瓶中，該小瓶還帶有一種位于第二個(gè)小瓶中的包含無水乙醇和適宜的非離子表面活性劑的足夠數(shù)量的溶劑。所有的步驟都是在避光的條件下進(jìn)行的。在使用時(shí)，將第二個(gè)或稀釋小瓶的內(nèi)容物加入到該冷凍干燥產(chǎn)品中，然后將其進(jìn)行混合以形成該埃博霉素類似物，然后將所得的溶液用適宜的稀釋劑進(jìn)行稀釋，從而制得一種包含濃度為約0.1mg/mL至約0.9mg/mL的埃博霉素類似物的用于靜脈內(nèi)注射的溶液。一種優(yōu)選的表面活性劑是聚氧乙基化的蓖麻油，一種優(yōu)選的稀釋劑是乳酸鹽林格氏注射液。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-08-01 WO2002/058700 英 |
