| 公開(公告)號 | CN1765887A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200510060758.5 |
| 申請日期 | 2005.09.14 |
| 專利名稱 | 光學(xué)活性咪唑芳香醇類衍生物制備方法 |
| 主分類號 | C07D233/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 楊立榮;王明慧;吳堅平 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種光學(xué)活性咪唑芳香醇類衍生物，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為： (R)-型(S)-型 其中R： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種光學(xué)活性咪唑芳香醇類衍生物的制備方法和用途。咪唑芳香醇類衍生物為(R)-和(S)-α-烷氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸鹽硝酸鹽。其合成途徑為間二氟苯通過氯乙酰氯�；搔�-氯代苯乙酮，再將酮還原成相應(yīng)的醇，然后用有機相脂肪酶催化法拆分外消旋醇制備(R)-和(S)-型醇，在相轉(zhuǎn)移條件下，光學(xué)活性醇先與咪唑進行N-烷基化反應(yīng)，再與芐氯進行O-烷基化反應(yīng)，最后以硝酸成鹽制備得目標化合物。體外抗真菌試驗表明，該類化合物具有抗真菌活性、抗真菌譜廣，特別是(R)-型的抗真菌活性更高。本發(fā)明合成工藝簡單，產(chǎn)率高，比相應(yīng)類似結(jié)構(gòu)的益康唑、咪康唑和噻康唑的抗菌活性高。 |
| 國際公布 |
