公開(公告)號
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CN1753877A
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(專利)號
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CN02814595.X
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申請日期
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2002.07.22
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專利名稱
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用于治療或預(yù)防α-2B-腎上腺素受體介導(dǎo)疾病的化合物
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主分類號
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C07D239/69(2006.01)I
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分類號
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C07D239/69(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.20 FI 20011560;2001.7.20 US 60/306,449
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申請(專利權(quán))人
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優(yōu)萬蒂亞藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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T·尤特薩莫;A·Y·陶伯;H·薩羅;A·-M·霍夫倫;S·武爾斯特
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地址
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芬蘭圖爾庫
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頒證日
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國際申請
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2002-07-22 PCT/FI2002/000643
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進(jìn)入國家日期
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2004.01.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;譚明勝
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國省代碼
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芬蘭;FI
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其可藥用鹽: 其中 R1,R2,R3,R4和R5彼此獨立地為H,具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基基團(tuán),或為鹵素; X為H,具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈,苯基或-OH; Z為H,乙;,-CH2-Ph-O-CF3或-CH2-Ph-CF3,其中Ph為苯基; Y為任選通過具有一或兩個碳原子的烷基鏈與式(I)連接的環(huán)結(jié)構(gòu),其中所述環(huán)結(jié)構(gòu)為: a)任選單-或二取代的苯基,且各取代基獨立選自鹵素,具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基鏈,鹵素取代的甲基或甲氧基基團(tuán),腈,酰胺,氨基,或硝基; b)2-苯并咪唑基,2-咪唑基,或2-或3-吲哚基,其中一個N任選具有一個取代基,該取代基為具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基鏈,或芐基;并且其中的2-苯并咪唑基,2-咪唑基,或2-或3-吲哚基是任選單-或二取代的,且各取代基獨立地為具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基基團(tuán),或鹵素; (c)任選單-或二-取代的吡啶基,且各取代基獨立地為具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基基團(tuán),或鹵素;或 (d)任選單-或二取代的萘基,且各取代基獨立地為具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基基團(tuán),或鹵素; 但下列化合物排除在外:4-[(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-苯磺酰胺,N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-4-[(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺,N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-4-[(1-乙基-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺和N-(4-甲基-2-嘧啶基)-4-[(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物或其可藥用鹽,其中R1,R2,R3,R4和R5彼此獨立地為H,具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基基團(tuán),或為鹵素;X為H,具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈,苯基,-OH或=O;Z為H,乙;,-CH2-Ph-O-CF3或CH2-Ph-CF3;Y為任選通過具有一個或兩個碳原子的烷基鏈與式(I)連接的環(huán)結(jié)構(gòu)。本發(fā)明進(jìn)一步涉及所述化合物在制備用于治療或預(yù)防α-2B-腎上腺素受體介導(dǎo)疾病的藥物制劑中的應(yīng)用。
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國際公布
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2003-01-30 WO2003/008387 英
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