| 公開(公告)號(hào) | CN1745076A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480003305.2 |
| 申請日期 | 2004.01.27 |
| 專利名稱 | 用作γ-分泌酶抑制劑的丙二酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D223/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.4 EP 03002190.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·加萊;A·格爾格勒;H·雅各布森;E·A·基塔斯;J-U·彼得斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-27 PCT/EP2004/000674 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式IA或IB的化合物及其可藥用的酸加成鹽 或 其中： L是鍵、-(CH2)1，2-、-CH(CH3)-或是環(huán)狀基團(tuán)，選自苯基、吡啶基、呋喃基、苯并[b]噻吩基、四氫萘基、二氫茚基、2，2-二甲基-[1，3]二氧戊環(huán)基或四氫呋喃基； R1和R1’相同或不同，為氫、低級烷基、鹵素、芐基或低級鏈烯基； (R2)1，2，3彼此獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基； R3-是未取代或被一個(gè)或兩個(gè)選自鹵素或氰基的取代基取代的苯基或芐基，或者是 -低級烷基， -兩個(gè)氫原子， -(CH2)1，2-S-低級烷基， -(CH2)1，2-環(huán)烷基， -(CH2)1，2-OH， -CH2OCH2-苯基，或者是 或 R4-為低級烷氧基， -單或二烷基氨基， -N(CH3)(CH2)1，2-C≡CH， -或者是未取代或被R5至R10取代的且可通過-N(CH3)(CH2)0，1，2與式IB中的-C(O)-基團(tuán)連接的單-、雙-或三-環(huán)基團(tuán)，選自 或 其中， (R5)1，2彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、低級烷基或-(CH2)1，2OH； R6為氫、鹵素或低級烷氧基； R7為氫或-CH2OCH3； R8為氫或鹵素； R9為氫、低級烷氧基、低級烷基或氨基； (R10)1，2，3彼此獨(dú)立地為氫、低級烷基、低級烷氧基、低級環(huán)烷基、鹵素、羥基、＝O、氨基、硝基、-CH2CN、-OCH2C6H5，或 或 可以是下列環(huán)狀基團(tuán) 或 其中， X是-CH2-、-S(O)2或-C(O)-； R11是氫或低級烷基； R12是氫或鹵素； R13是氫、CN、羥基、-C(O)NH2、或 R14是氫、低級烷基、-(CH2)2OH或-(CH2)2CN。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(IA)或(IB)丙二酰胺衍生物及其可藥用的酸加成鹽。該化合物是γ-分泌酶抑制劑且相關(guān)化合物可用于治療阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2004-08-19 WO2004/069826 英 |
