| 公開(公告)號 | CN100344281C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN00816060.0 |
| 申請日期 | 2000.11.20 |
| 專利名稱 | 截短側(cè)耳素衍生物在生產(chǎn)用于人和動物細(xì)菌感染的透皮治療藥物中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/22(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/22(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.22 EP 99123095.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·H·利普雷;E·澤索;S·霍克維克斯-克瓦茨 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-11-20 PCT/EP2000/011519 |
| 進入國家日期 | 2002.05.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 游離堿或可藥用鹽形式的結(jié)構(gòu)式I的化合物在生產(chǎn)用于人類和動物細(xì)菌感染的透皮治療藥物中的用途，其中的R1為乙基或乙烯基；Y代表選自COOH，-CH2-R2，和的一種基團；R2為H，鹵素，OH，NH2，SCN，N3，COOH，C(S)S-[C1-5烷基]，-S-吡啶基，被一個或兩個羥基取代的-S-吡啶基，C1-5硫代烷基，被一個或多個氨基、羥基或羧基取代的C1-5硫代烷基，-O-SO2-(4-甲苯基)，-S-(CH2)m-X，-(CH2-Z)r-(CH2)s-Q，或-S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-Q；或-S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-CH(NH2)-CH(CH3)2；X為通過一個碳原子與-S-(CH2)m-基團相連的飽和的或不飽和的5至6元雜環(huán)，其中含有一個或多個雜基團，選自O(shè)，S，N或-N(R3)；所說的雜環(huán)為未取代或被一個或多個取代基進行單取代或多取代的雜環(huán)，這些取代基選自鹵素、羥基、巰基、C1-5烷基、C1-5烷�；1-5烷基次硫基、硝基、甲�；�、C1-5烷氧羰基以及C1-5羥烷基；R3為氫原子或C1-5烷基；Q代表-N(R4)(R5)基團，其中的R4和R5彼此獨立地是C1-5烷基或與相連氮原子共同構(gòu)成一個飽和的或不飽和的5至6元雜環(huán)，任選含有選自硫或＝N-(C1-5烷基)的第二個雜基；Z為O，S或＝N(C1-5烷基)；m為0，1，2，3，4或5；r為0或1；s為2，3，4或5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了結(jié)構(gòu)式I的化合物在生產(chǎn)人類和動物細(xì)菌感染的透皮治療藥物的生產(chǎn)中的用途，其中的取代基所具有的意義已在權(quán)利要求1中給出，并進一步描述了用于所述治療的透皮組合物。 |
| 國際公布 | 2001-05-31 WO2001/037828 英 |
