公開(公告)號
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CN1323082C
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公開(公告)日
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2007.06.27
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申請(專利)號
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CN200510013116.X
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申請日期
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2005.01.19
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專利名稱
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標記河豚毒素的制備方法
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主分類號
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C07D491/22(2006.01)I
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分類號
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C07D491/22(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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南開大學
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發(fā)明(設(shè)計)人
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陳家童;蘇同芳;梁同春;孫存禎;林平生;賀秉軍;王同順
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地址
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300071天津市南開區(qū)衛(wèi)津路94號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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天津佳盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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侯 力
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項
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一種標記河豚毒素的制備方法,其特征是該方法包括以下步驟:1)精確稱取待標記的河豚毒素產(chǎn)品;2)加入精確稱取的催化劑5%鈀-炭,其加入量按重量計為,待標記物∶催化劑=1∶2-2.5;3)按重量體積比mg/ml加入二氧六環(huán)1∶0.1-1和2.5%HCl甲醇溶液0.1-0.5;4)將上述試劑置于同一反應(yīng)瓶中,并連接到真空系統(tǒng)上,用液氮冷卻反應(yīng)瓶;5)將系統(tǒng)抽真空至10-3mmHg,通入與待標記物對應(yīng)的、豐度為1-5%氚-氫混合氣體,通入量為1∶1ml 1-5%氚-氫混合氣體;6)通入氚-氫氣體后,解凍反應(yīng)瓶,在室溫條件下攪拌反應(yīng)4小時;7)反應(yīng)結(jié)束后,將剩余的氚-氫回收到鈾粉瓶內(nèi);8)從氚化系統(tǒng)上取下反應(yīng)瓶,將反應(yīng)液減壓抽濾干燥;9)用熱水洗干燥物,抽濾除去熱水;每次用熱水1-5倍,重復(fù)3-5次,以除去不穩(wěn)定的氚;10)經(jīng)熱水洗后的干燥物,用pH=4.5的檸檬酸鹽水溶液溶解濾去不溶物,將標記物調(diào)整為1mg/ml,即得標記河豚毒素產(chǎn)品。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種用同位素3H標記的河豚毒素(簡稱:3H-TTX)產(chǎn)品。3H-標記河豚毒素產(chǎn)品是基礎(chǔ)生物學研究和醫(yī)學研究重要的生化試劑。同時也是河豚毒素產(chǎn)品作為使用藥物進入臨床應(yīng)用前,必須使用的研究用試劑產(chǎn)品。該產(chǎn)品作為證實河豚毒素藥物在體內(nèi)分布、藥物代謝、藥物殘留,以及藥代動力學等一系列研究中有著不可替代的位置。
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國際公布
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