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標記河豚毒素的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 南開大學/陳家童;蘇同芳;梁同春;孫存禎;林平生;賀秉軍;王同順
公開(公告)號 CN1323082C  
公開(公告)日 2007.06.27  
申請(專利)號 CN200510013116.X  
申請日期 2005.01.19  
專利名稱 標記河豚毒素的制備方法  
主分類號 C07D491/22(2006.01)I  
分類號 C07D491/22(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南開大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 陳家童;蘇同芳;梁同春;孫存禎;林平生;賀秉軍;王同順  
地址 300071天津市南開區(qū)衛(wèi)津路94號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津佳盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 侯 力  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種標記河豚毒素的制備方法,其特征是該方法包括以下步驟:1)精確稱取待標記的河豚毒素產(chǎn)品;2)加入精確稱取的催化劑5%鈀-炭,其加入量按重量計為,待標記物∶催化劑=1∶2-2.5;3)按重量體積比mg/ml加入二氧六環(huán)1∶0.1-1和2.5%HCl甲醇溶液0.1-0.5;4)將上述試劑置于同一反應(yīng)瓶中,并連接到真空系統(tǒng)上,用液氮冷卻反應(yīng)瓶;5)將系統(tǒng)抽真空至10-3mmHg,通入與待標記物對應(yīng)的、豐度為1-5%氚-氫混合氣體,通入量為1∶1ml 1-5%氚-氫混合氣體;6)通入氚-氫氣體后,解凍反應(yīng)瓶,在室溫條件下攪拌反應(yīng)4小時;7)反應(yīng)結(jié)束后,將剩余的氚-氫回收到鈾粉瓶內(nèi);8)從氚化系統(tǒng)上取下反應(yīng)瓶,將反應(yīng)液減壓抽濾干燥;9)用熱水洗干燥物,抽濾除去熱水;每次用熱水1-5倍,重復(fù)3-5次,以除去不穩(wěn)定的氚;10)經(jīng)熱水洗后的干燥物,用pH=4.5的檸檬酸鹽水溶液溶解濾去不溶物,將標記物調(diào)整為1mg/ml,即得標記河豚毒素產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明公開了一種用同位素3H標記的河豚毒素(簡稱:3H-TTX)產(chǎn)品。3H-標記河豚毒素產(chǎn)品是基礎(chǔ)生物學研究和醫(yī)學研究重要的生化試劑。同時也是河豚毒素產(chǎn)品作為使用藥物進入臨床應(yīng)用前,必須使用的研究用試劑產(chǎn)品。該產(chǎn)品作為證實河豚毒素藥物在體內(nèi)分布、藥物代謝、藥物殘留,以及藥代動力學等一系列研究中有著不可替代的位置。  
國際公布  
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