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雜雙環(huán)取代的苯基唑烷酮抗菌劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/S·帕格特;D·拉斯塔
公開(公告)號 CN1330647C  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN00817876.3  
申請日期 2000.08.02  
專利名稱 雜雙環(huán)取代的苯基唑烷酮抗菌劑  
主分類號 C07D413/10(2006.01)I  
分類號 C07D413/10(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.8.12 US 60/148,621  
申請(專利權)人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設計)人 S·帕格特;D·拉斯塔  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2000-08-02 PCT/US2000/021093  
進入國家日期 2002.04.08  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 玥  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種式I的化合物或其藥學上可接受的鹽或酯:式I其中:R選自OH、O-芳基、O-雜芳基、N3、OSO2R”、-NRR’或者其中:所述芳基選自苯基、1-或2-萘基,并且所述雜芳基是環(huán)中具有5-10個原子的環(huán)狀芳基;其中1-3個環(huán)原子是獨立的雜原子,該雜原子選自S、O和N,其余的環(huán)原子是碳原子;R”是具有最多為5個碳原子的直鏈或支鏈烷基、苯基或甲苯基;和R和R’獨立選自H、具有3-6個碳原子的環(huán)烷基、苯基或叔丁氧基羰基、芐氧基羰基、具有最多為6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、-CO2-R1、-CO-R1和-SO2-R4,其中R1選自H、具有3-6個碳原子的環(huán)烷基、苯基、芐基、具有最多為6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;R4選自具有最多為4個碳原子的直鏈或支鏈烷基或苯基;和R4a是CN、COR4c、COOR4c、CONR4c、CO-NR4cR4d、SO2R4c或NO2;R4b是H、C1-8烷基、OR4c、SR4c、氨基、NHR4c或NR4cR4d;R4c和R4d獨立選自H、C1-8烷基、苯基、1-或2-萘基或者R4c和R4d與其相連的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基;X為0-4個獨立選自下列組中的成員:鹵素;以及Y是式II或III的基團:式II 式III其中:R5、R6、R7和R8各自獨立是H、C1-8烷基,或者R5和R6和/或R7和R8一起形成氧代基團;R9和R10各自獨立是H、C1-8烷基;A、B、C和D選自C和N以便形成苯環(huán)或5到10元的雜芳族環(huán),該雜芳族環(huán)具有1-4個選自N的成員;Z選自C1-8烷基、芳基和雜芳基,所述芳基選自苯基、1-或2-萘基,并且所述雜芳基是環(huán)中具有5-10個原子的環(huán)狀芳基;其中1-3個環(huán)原子是獨立的雜原子,該雜原子選自S、O和N,其余的環(huán)原子是碳原子;和m是0或1。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)雙環(huán)雜環(huán)取代的苯基唑烷酮化合物:其中Y是式(II)或(III)的基團,其中取代基具有說明書中指出的意義。這些化合物可用作抗菌劑。∴  
國際公布 2001-06-14 WO2001/042242 英  
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