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用氫氧化鈣水解[R(R*,R*)]-2-(4-氟代苯基)-β,δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸酯

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 特瓦制藥工業(yè)有限公司/R·利多爾-哈達(dá)斯;R·利夫施茨-利倫;E·伊塞;V·尼達(dá)姆-希爾德謝姆
公開(公告)號 CN1330644C  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN01821968.3  
申請日期 2001.10.24  
專利名稱 用氫氧化鈣水解[R(R*,R*)]-2-(4-氟代苯基)-β,δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸酯  
主分類號 C07D403/06(2006.01)I  
分類號 C07D403/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.16 US 60/249,319;2001.8.13 US 60/312,144;2001.10.1 US 60/326,529  
申請(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·利多爾-哈達(dá)斯;R·利夫施茨-利倫;E·伊塞;V·尼達(dá)姆-希爾德謝姆  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國際申請 2001-10-24 PCT/US2001/050639  
進(jìn)入國家日期 2003.07.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張廣育  
國省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備阿托伐他汀半鈣的方法,所述方法包括:a)提供一種下式阿托伐他汀酯衍生物:或其中R1為C1-C4烷基,b)用氫氧化鈣使阿托伐他汀酯衍生物轉(zhuǎn)化為阿托伐他汀半鈣。  
摘要 本發(fā)明提供用阿托伐他汀酯衍生物和氫氧化鈣制備阿托伐他汀半鈣的方法。所述方法方便地結(jié)合到由丙酮保護(hù)的、酯保護(hù)的β,δ-二羥基庚酸前體化合物制備阿托伐他汀半鈣的方法:首先為酸水解步驟,接著用氫氧化鈣進(jìn)行堿水解。后一方法可以用一鍋法進(jìn)行。  
國際公布 2002-06-06 WO2002/043667 英  
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