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甲狀腺素受體配體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 卡羅生物股份公司/馬赫毛德·拉海邁格哈代姆;尼拉吉·加爾格;喬亨·馬爾姆
公開(公告)號 CN1324001C  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(專利)號 CN03809937.3  
申請日期 2003.02.10  
專利名稱 甲狀腺素受體配體  
主分類號 C07C59/215(2006.01)I  
分類號 C07C59/215(2006.01)I;C07D261/06(2006.01)I;C07D213/04(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D251/12(2006.01)I;C07D413/02(2006.01)I;C07D263/30(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P5/14(2006.01)I;A61P9/0  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.11 GB 0208384.8  
申請(專利權(quán))人 卡羅生物股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馬赫毛德·拉海邁格哈代姆;尼拉吉·加爾格;喬亨·馬爾姆  
地址 瑞典赫丁格S-14157諾武姆  
頒證日  
國際申請 2003-02-10 PCT/EP2003/001304  
進(jìn)入國家日期 2004.11.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 孫粹芳  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 如通式所述的化合物:或其藥用的鹽,其中:R1是羧酸基-CO2H;R2和R3可以相同或不同,獨(dú)立選自:氯,溴或碘;R4和R6可以相同或不同,獨(dú)立選自:氫或C1-4烷基;R5選自:C6-10芳基,C1-9雜芳基,或可任選地被0,1,2或3個(gè)相同或不同的Rb基團(tuán)取代的所述的芳基或雜芳基;Rb代表選自下列的一個(gè)基團(tuán):鹵素;-CO2H;-NH2;C1-4烷基;C6芳基;C1-5雜芳基;-NH(C6芳基);n是1或2中的一個(gè)整數(shù);包括以上的變體形式是其所有可能的立體異構(gòu)體,前體藥物酯形式或放射活性形式。  
摘要 本發(fā)明涉及如通式所述的新的化合物:它們是甲狀腺素受體配體,較佳的是拮抗劑,不完全拮抗劑或不完全激動劑,以及使用這些化合物治療心臟和代謝失調(diào),如心律不齊,甲狀腺毒癥,亞臨床甲狀腺功能亢進(jìn)和肝病的方法。  
國際公布 2003-10-16 WO2003/084915 英  
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