| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1312161C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510034460.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.30 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 4，3’，4’，5’-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽及其組合物、制備方法和應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07F9/09(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07F9/09(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院廣州化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 鄒 永;鐘榮清;張學(xué)景;王志新;何樹(shù)杰 |
| 地址 | 510650廣東省廣州市天河區(qū)樂(lè)意居 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 廣州科粵專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 潘偉健 |
| 國(guó)省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(1)的化合物：其中M為鉀、鈉或銨離子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下述通式(1)表示的4，3′，4′，5′-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽，其中M為鉀、鈉或銨離子；以及還涉及該化合物的組合物、制備方法和在治療腫瘤的應(yīng)用。本發(fā)明利用Perkin縮合反應(yīng)首先構(gòu)建二苯乙烯骨架，經(jīng)官能團(tuán)轉(zhuǎn)化后以Raney-Ni為催化劑進(jìn)行催化氫化，得到的3-羥基-4，3′，4′，5′-四甲氧基聯(lián)芐在縛酸劑作用下與磷�；噭┓磻�(yīng)，用水洗滌多次后與堿加熱混合，制得水溶性4，3′，4′，5′-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽，其合成方法及原料便宜，后處理簡(jiǎn)單；經(jīng)初步的藥理活性研究表明，該化合物作為前體藥物具有良好的水溶性和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，顯示了良好的抗腫瘤活性，可用于治療腫瘤。 |
| 國(guó)際公布 |
