| 公開(公告)號(hào) | CN1304382C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00818923.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.12 |
| 專利名稱 | 用于治療炎性、免疫或心血管疾病的新的P2X7受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D265/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D265/18(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;C07D495/16(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.17 SE 9904652-6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·巴克斯特;N·金頓;G·佩羅德奧;B·羅伯茨;S·托姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-12-12 PCT/SE2000/002504 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.08.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 楊九昌;劉 冬 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中A為苯基或含一個(gè)或兩個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6元雜環(huán)；并且非必要地被C1-6烷基、鹵素、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、CF3、SO2Me、NHSO2Me或氰基取代；B為C＝O、NH或SO2；X為O或(CH2)p，其中p為1；Y為O或CH2，條件是X和Y不同時(shí)為O或CH2；Z為C＝O；R為氫或C1-6烷基；R1為氫、鹵素；R2為苯基，其非必要地被CO2H、CO2C1-6烷基、CONH2取代；或R2為OH，NHR3，NHCH(R4)(CHR5)nR6，NH-R7-R8，SO2NHC1-6烷基，NHCOC1-6烷基，NHSO2C1-6烷基，嗎啉，NR9R10，被苯基、C1-6烷氧基苯基、吡啶基或氟代苯基取代的哌嗪；n為0、1或2；R3為氫，非必要地含氮原子的二或三環(huán)飽和環(huán)體系，哌啶基，C1-6烷基吡咯烷，乙炔基環(huán)己基，含2或3個(gè)雜原子的5元芳環(huán)，未取代的C4-6環(huán)烷基、被C1-6烷基、氰基或羥基取代的C4-6環(huán)烷基，或C1-8烷基或在烷基鏈中含有氧原子并且非必要地被一個(gè)或更多個(gè)選自乙炔基、氰基、氟基、二C1-6烷基氨基、羥基、硫代C1-6烷基、CO2R11或CONH2的取代基取代的C1-8烷基；R4為氫、未取代的C1-6烷基或被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基；R5為氫或羥基；R6為CO2R11，NHCO2R12，CONH2，或含氧原子的5或6元飽和環(huán)，含一個(gè)或兩個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5元雜環(huán)，或者非必要地被一個(gè)或更多個(gè)選自C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或硝基的基團(tuán)取代的苯基；R6為C1-6烷基；R7為環(huán)戊烷環(huán)；R8為苯基；R9和R10獨(dú)立地為氫，芐基，C4鏈烯基，C3-6環(huán)烷基，非必要地被羥基、C1-6烷氧基、氰基、二C1-6烷基氨基、苯基、吡啶基或CO2R11取代的C1-6烷基；或者R9和R10一起形成非必要含另一個(gè)雜原子并非必要地被一個(gè)或更多個(gè)選自C1-6烷基、非必要地在鏈中含氧原子并非必要地被羥基取代的C1-6烷基、COC1-6烷基、CO2R11、COR13R14、CHO或哌啶的基團(tuán)取代的5-7元飽和或部分飽和環(huán)；R11為氫或C1-6烷基；R12為C1-6烷基；和R13和R14獨(dú)立地為氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的哌啶化合物、它們作為藥物的用途、包含它們的組合物以及制備它們的方法，式(I)中A、B、X、Y、Z、R、R1和R2如說明書中所定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-06-21 WO2001/044213 英 |
