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制造非核苷HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的方法和中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆藥物公司/卡爾·A·巴薩卡;馬格努斯·C·埃里克森;金芝姈
公開(公告)號(hào) CN1300141C  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03815357.2  
申請(qǐng)日期 2003.06.20  
專利名稱 制造非核苷HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的方法和中間體  
主分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.28 US 60/391,979;2002.12.17 US 60/434,052  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 卡爾·A·巴薩卡;馬格努斯·C·埃里克森;金芝姈  
地址 美國(guó)康涅狄格州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-06-20 PCT/US2003/019415  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 范明娥;巫肖南  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式I化合物的生產(chǎn)方法:式中:R2選自H、F、Cl、C1-4烷基、C3-4環(huán)烷基和CF3;R4是H或Me;R5是H、Me或Et,其條件是R4和R5不能兩者都是Me,并且如R4為Me則R5不能是Et;R11是Me、Et、環(huán)丙基、丙基、異丙基或環(huán)丁基;和Q選自下列基團(tuán):該方法包括的步驟:(a)于有機(jī)溶劑中、在有鈀催化劑、合適的配位體和強(qiáng)堿存在的情況下,使通式II的原料化合物與通式III的丙二酸酯或丙二酸酯的代用品起反應(yīng),產(chǎn)生通式IV的中間體。  
摘要 生產(chǎn)HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的方法和新的中間體,通式(I、II、III、IV、V、VI)。  
國(guó)際公布 2004-01-08 WO2004/002989 英  
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