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一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿和含它的藥物組合物及其制備方法

公開(公告)號 CN1281613C  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN03159674.6  
申請日期 2003.09.26  
專利名稱 一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿和含它的藥物組合物及其制備方法  
主分類號 C07G5/00(2006.01)I  
分類號 C07G5/00(2006.01)I;A61K36/56(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 張晴龍  
發(fā)明(設計)人 張晴龍  
地址 510610廣東省廣州市林和中路150號天譽花園逸雅閣八樓802室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 廣東;44  
主權項 一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿,其特征在于它是按以下方法提取得到的:A將鉤吻藥材粉碎成粗粉,加入溶劑抽提,過濾得濾液,濾液重復抽提1-2次,合并抽提液;B減壓濃縮,回收溶劑,至相對密度為1.10-1.15,得濃縮液;C向濃縮液加入等量極性溶劑溶解,調(diào)溶液pH為2.0-3.0,得鉤吻總生物堿鹽溶液;D向鉤吻總生物堿鹽溶液中加入以溶液體積計等量的非極性溶劑,用40%的堿溶液調(diào)混合溶液pH為10.0,劇烈振蕩15-20min,靜置20-30min,分出有機相;重復有機溶劑萃取步驟1-2次,合并有機相;E余液再用等量的另一種非極性溶劑萃取2次,合并萃取液;F減壓回收非極性溶劑至盡,得粗提物;G將粗提物懸浮于以粗提物總量計20倍量的水中,調(diào)混懸液pH為2.0,40-50℃加熱溶解,得鉤吻總生物堿水溶液;H調(diào)節(jié)水溶液pH至6.0-7.0,將溶液經(jīng)離子交換樹脂柱吸附,用1∶1的氯仿/甲醇溶液和乙酸乙醋分別洗脫,得解吸液;I將解吸液經(jīng)減壓濃縮、真空干燥得精制鉤吻總生物堿;其中用于鉤吻抽提的溶劑為酸性水溶液、中性或堿性有機溶劑;用于鉤吻萃取的極性溶劑為水、乙醇、甲醇中的一種或兩種的混合溶劑;非極性溶劑為氯仿、乙酸乙酯、石油醚、溶劑油中的一種或二種的混合溶劑。  
摘要 本發(fā)明公開了一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿和含它的藥物組合物及其制備方法,其中鉤吻總生物堿是以中藥鉤吻為原料提取得到的,并將中藥鉤吻總生物堿與任意藥劑學上可接受的載體或賦形劑制成藥物組合物,其劑型可以是口服制劑,也可以是注射制劑,更具體為片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、注射液、輸液劑、粉針劑和凍干粉針劑。該藥物組合物具有良好的抗癌作用和優(yōu)異的鎮(zhèn)痛功能,其鎮(zhèn)痛強度僅次于嗎啡而優(yōu)于臨床應用的其他鎮(zhèn)痛藥,且無成癮性。  
國際公布  
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