公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1279026C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.10.11
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN99814726.5
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申請(qǐng)日期
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1999.10.27
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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前列腺素內(nèi)過(guò)氧化物H合酶生物合成抑制劑
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D237/14(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.10.27 US 09/179,605;1999.3.3 US 09/261,872;1999.4.23 US 09/298,490;1999.10.27 S 09/427,768
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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艾博特公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·A·布拉克;A·巴沙;T·科拉薩;M·E·科爾特;H·劉;C·M·麥卡蒂;M·V·帕特爾;J·J·羅德;M·J·科蘭;A·O·斯圖爾特
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地址
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美國(guó)伊利諾伊州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1999-10-27 PCT/US1999/025234
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.06.18
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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王其灝
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式VI化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R選自C1-C10烷基、芳基、芳基C1-C10烷基、鹵代C1-C10烷基和鹵代C2-C10鏈烯基,其中,所述芳基為甘菊環(huán)基、茚滿基、茚基、萘基、苯基或四氫萘基,并且可由1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵素和鹵代C1-C10烷基的取代基任選取代;R1為羥基C1-C10烷氧基;R9選自C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基氨基和氨基。
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摘要
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本發(fā)明描述了式I的噠嗪酮化合物,其為環(huán)加氧酶(COX)抑制劑,特別是選擇性的環(huán)加氧酶-2(COX-2)抑制劑。COX-2是與炎癥有關(guān)的可誘導(dǎo)的同工型,與組成同工型,環(huán)加氧酶-1(COX-1)完全不同,后者是許多組織,包括胃腸道(GI)和腎中的一種重要的“管家”酶。這些用于COX-2的化合物選擇性地將不需要的GI和腎的副作用減少至最低限度,而這些副作用是目前市售非甾體抗炎藥(NSAIDs)常見(jiàn)的副作用。
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國(guó)際公布
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2000-05-04 WO2000/024719 英
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