| 公開(公告)號 | CN1279033C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN01819166.5 |
| 申請日期 | 2001.10.18 |
| 專利名稱 | 水溶性唑化合物的改善方法 |
| 主分類號 | C07D277/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/22(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D417/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.11.20 US 60/252,001 |
| 申請(專利權)人 | 衛(wèi)材株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·-P·陳;T·P·孔諾利;L·R·科拉;J·D·馬蒂斯克拉;R·H·米勒;Y·倫德里;D·T·佩特施 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-10-18 PCT/US2001/032382 |
| 進入國家日期 | 2003.05.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;馬崇德 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種制備下式的水溶性前藥或其藥物可接受的鹽的方法：其中A是：或R和R1各自獨立地是氫或(C1-C6)烷基，該方法包括：(a)使式A-OH的化合物，其中A定義如上，與下式化合物以及碘離子源在惰性有機溶劑中、在堿存在下、在25-50℃的溫度下進行反應，其中，所述碘離子源選自碘化鈉、碘化鋰、碘化銫、碘化鎘、碘化鈷、碘化銅、碘化銣、碘化鋇、碘化鋅、碘化鈣或單質碘：其中R和R1定義如上，Pr代表羥基保護基，反應形成下式的中間體：其中Pr、A、R和R1定義如上，和(b)通過傳統(tǒng)方法從中間體IV除去保護基Pr，生成下式化合物：(c)進行或不進行以下步驟：將所述化合物I通過傳統(tǒng)方法轉變?yōu)槠渌幬锟山邮艿柠}。 |
| 摘要 | 提供了一種制備含仲羥基或叔羥基的三唑抗真菌化合物的水溶性前藥的改善方法。更具體地說，所述改善方法涉及具有通式(I)的水溶性三唑抗真菌化合物的制備，其中A是含仲羥基或叔羥基類型的三唑抗真菌化合物的非羥基部分，R和R1如說明書中的定義。 |
| 國際公布 | 2002-05-30 WO2002/042283 英 |
