公開(公告)號 | CN1277809C |
公開(公告)日 | 2006.10.04 |
申請(專利)號 | CN200510050401.9 |
申請日期 | 2005.06.22 |
專利名稱 | 苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物及制備方法和用途 |
主分類號 | C07C225/18(2006.01)I |
分類號 | C07C225/18(2006.01)I;C07D295/116(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 浙江大學;國家新藥篩選中心 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 盛 榮;胡永洲;李靜雅;林 肖 |
地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 杭州求是專利事務所有限公司 |
代理人 | 趙杭麗;張法高 |
國省代碼 | 浙江;33 |
主權(quán)項 | 苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物,其特征是,結(jié)構(gòu)通式見下。 |
摘要 | 本發(fā)明提供苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類化合物,通過以下步驟制得:以間甲基苯甲酸甲酯或?qū)谆郊姿峒柞樵,用N-溴代丁二酰亞胺對芐基進行溴代得到II,然后用不同的二級胺與它進行取代反應,得到胺化產(chǎn)物III,再用LiAlH4-Et2NH體系選擇性還原苯甲酸酯得到取代苯甲醛IV,將它與5,6-二甲氧基茚酮在堿性條件下縮合制得苯亞甲基茚酮衍生物VI,再經(jīng)過氫化還原雙鍵得到芐基茚酮衍生物VII。本發(fā)明提供的苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物,在制備治療早老性癡呆疾病藥物中的應用,其生理可接受的鹽在制備治療早老性癡呆疾病藥物中的應用。本發(fā)明的苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類化合物具有如右結(jié)構(gòu)通式。 |
國際公布 |