| 公開(公告)號 | CN1253449C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(專利)號 | CN01819992.5 |
| 申請日期 | 2001.11.05 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶C抑制劑的吲哚基馬來酰亞胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.11.7 US 60/246,400;2001.4.13 US 60/283,705 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·阿爾貝特;N·G·庫克;S·科滕斯;C·埃爾哈特;J-P·埃弗努;R·塞德拉尼;P·馮馬特;J·韋格納;G·森克 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-05 PCT/EP2001/012785 |
| 進入國家日期 | 2003.06.03 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物或其鹽：其中Ra為H；C1-4烷基；或被下列基團取代的C1-4烷基：OH、NH2、NHC1-4烷基或N(C1-4烷基)2；Rb為H；或C1-4烷基；R為式(d)或(e)的基團：其中R8和R11各自為OH；SH；雜環(huán)基；NR16R17，其中R16和R17各自獨立地為H或C1-4烷基；或者為式α的基團-X-Rc-Y(α)其中X直接為鍵、或為O、S或NR18，在此R18為H或C1-4烷基，Re為C1-4亞烷基或其中一個CH2被CRxRy替代的C1-4亞烷基，其中Rx和Ry之一為H而另一個為CH3，Rx和Ry分別為CH3，或者Rx和Ry一起形成-CH2-CH2-，且Y與末端碳原子相連，并選自OH、雜環(huán)基和-NR19R20，其中R19和R20分別獨立地為H、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、芳基-C1-4烷基或任選在末端碳原子上被OH取代的C1-4烷基；R9、R10、R12、R13分別獨立地為H、鹵素、C1-4烷基、CF3、OH、SH、NH2、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2或CN；E為-CH＝而G為-N＝；且環(huán)A任選被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4烷基、NO2、CF3、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2和CN，其中R8、R11或Y中的雜環(huán)基是3-8元飽和、不飽和或芳族雜環(huán)，該雜環(huán)包含1或2個雜原子，并任選在一個或多個環(huán)碳原子上被選自下列的取代基取代：C1-4烷基、任選被C1-4烷基進一步取代的C3-6環(huán)烷基、其中p為1、2或3的CF3、鹵素、OH、NH2、-CH2-NH2、-CH2-OH、哌啶-1-基和吡咯烷基；和/或任選在存在的環(huán)氮原子上被選自下列的取代基取代：C1-6烷基、�；�、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、苯基、苯基-C1-4烷基、如上所述的雜環(huán)基和式(β)的基團：-R21-Y′(β)，其中R21為C1-4亞烷基或被O間隔的C2-4亞烷基，Y′為OH、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開其中包含取代的苯基、萘基、四氫萘基、喹唑啉基、喹啉基、異喹啉基或嘧啶基的吲哚基馬來酰亞胺衍生物，這些衍生物具有有用的藥學活性如可以用于治療和/或預防T-細胞介導的急性或慢性炎性疾病或紊亂、自身免疫性疾病、移植物排斥反應或癌癥。 |
| 國際公布 | 2002-05-16 WO2002/038561 英 |
