| 公開(公告)號 | CN1891227A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200510010903.9 |
| 申請日期 | 2005.07.08 |
| 專利名稱 | 偏諾皂苷類化合物注射制劑 |
| 主分類號 | A61K31/7048(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 云南白藥集團股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 唐書明;高崇昆;馮 有 |
| 地址 | 650118云南省昆明市二環(huán)西路222號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 云南派特律師事務所 |
| 代理人 | 張 怡 |
| 國省代碼 | 云南;53 |
| 主權項 | 一種偏諾皂苷類化合物注射制劑，其特征在于主要是由以下重量比的藥用成分形成包合物再經常規(guī)工藝制成的制劑，偏諾皂苷類化合物：固醇類物質為1∶2.5-100，所述的偏諾皂苷類化合物為以下通式的化合物： 通式中： R2＝H，CH3，CH2OH，＝CH2 X＝O，N，S C17-OH為R-構型或S-構型 R1＝由單糖、雙糖、三糖、四糖、五糖、六糖、七糖所組成的各種型式的直鏈糖鏈或支鏈糖鏈，其糖鏈組成糖的類型包括β-D-葡萄糖(β-D-glucose)、α-D-葡萄糖(α-D-glucose)、α-L-鼠李糖(α-L-rhamnose)、β-D-半乳糖(β-D-galactose)、α-D-半乳糖(α-D-galactose)、β-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、β-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、α-D-木糖(α-D-xylose)、β-D-木糖(α-D-xylose)、α-D-核糖(α-D-ribose)、β-D-核糖(β-D-ribose)、α-D-來蘇糖(α-D-lyxose)、β-D-來蘇糖(β-D-lyxose)、α-L-夫糖(α-L-fucose)； 所述的固醇類物質為膽固醇、豆固醇、麥角固醇、麥角鈣化固醇、β-谷固醇中的一種或幾種的組合。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種以偏諾皂苷類化合物為藥用活性成分的特殊的制劑形式。本發(fā)明主要是由以下重量比的藥用成分形成包合物再經常規(guī)工藝制成的制劑，偏諾皂苷類化合物：固醇類物質為1∶2.5-100，所述的固醇類物質為膽固醇、豆固醇、麥角固醇、麥角鈣化固醇、β-谷固醇中的一種或幾種的組合。本發(fā)明克服了現有技術存在的缺陷，以固醇、或固醇與磷脂等親水親脂兩性高分子包合偏諾皂苷類化合物分子，加或不加穩(wěn)定劑，再經常規(guī)工藝即可制備成注射劑。通過溶血性和刺激性實驗，證實了具有極強溶血性的偏諾皂苷類化合物，經包合后大大降低了溶血性和機體刺激性。同時具有最高的生物利用度，即接近100％的進入人體。 |
| 國際公布 |
