| 公開(公告)號 | CN1249039C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN01811678.7 |
| 申請日期 | 2001.05.22 |
| 專利名稱 | 11β-羥基類固醇Ⅰ型脫氫酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D277/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/52(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.22 SE 0001899-4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·巴爾弗;R·愛蒙德;G·庫爾茲;J·瓦爾加德;M·尼爾松 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-05-22 PCT/SE2001/001155 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(II)的化合物或其可藥用鹽、水合物或溶劑化物：其中：T是一個未被取代或獨立地被[R]n取代的芳基或雜芳基或芳基-C2-鏈烯基環(huán)，其中n是一個0-5的整數(shù)，并且R是H、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、未被取代或被鹵代的C1-6-烷基、未被取代或被鹵代的C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺�；Ⅳ然�、氰基、硝基、鹵素、未被取代或被一-或二取代的胺、未被取代或被一-或二取代的酰胺、芳氧基、芳基磺�；�、芳基氨基，其中作為芳基或雜芳基或芳基-C2-鏈烯基環(huán)上的取代基的芳基、雜芳基和芳氧基和雜環(huán)基未被取代或相互獨立地在一個或多個位置上被C1-6-�；1-6-烷硫基、氰基、硝基、氫、鹵素、未被取代或被鹵代的C1-6-烷基、未被取代或被鹵代的C1-6-烷氧基、未被取代或被一-或二取代的酰胺、(苯甲酰基氨基)甲基、羧基、2-噻吩基甲基氨基或({[4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-1，3-噻唑-2-基]氨基}羰基)取代，所述的“一或二取代的胺”或“一或二取代的酰胺”的取代基選自氫、C1-6�；�、C1-6鏈烯基、C1-6-環(huán)烷基、芳基、吡啶甲基；條件是：當(dāng)R1是H，X是CH2，Y是CO，R2是EtO并且B是H時，則T不是2，4-二氯-5-甲基苯基、4-氯苯基、4-氯-2，5-二甲基苯基、2，4-二氟苯基，3-硝基苯基和苯基；R1是H或C1-6-烷基；X是CH2或CO；Y是CH2、CO或一條單鍵；B是H、C1-6-烷基；R2選自C1-6-烷基、疊氮基、芳硫基、雜芳基硫基、鹵素、羥甲基、2-羥乙基氨基甲基、甲磺�；趸谆�、3-氧代-4-嗎啉基亞甲基、C1-6-烷氧基羰基、5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基；NR3R4，其中R3和R4各自獨立地選自氫、C1-6-烷基、未被取代或被鹵代的C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷氧基、2-甲氧基乙基、2-羥乙基、1-甲基咪唑基磺酰基、C1-6-酰基、1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基甲基、環(huán)己基、環(huán)己基甲基、環(huán)丙烷羰基、芳基、未被取代或被鹵代的芳基磺�；⑦秽驶�、四氫-2-呋喃基甲基、N-乙酯基哌啶基或被一個或多個芳基或雜芳基取代的C1-6-烷基，或者NR3R4一起代表咪唑、哌啶、吡咯烷、哌嗪、嗎啉、氧雜氮雜、噁唑、硫代嗎啉、1，1-二氧化硫代嗎啉、2-(3，4-二氫-2(1H)異喹啉基)、(1S，4S)-2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-5基，所述基團(tuán)未被取代或被C1-6-烷基、C1-6-酰基、羥基、氧基、叔丁氧基羰基取代；OCONR3R4，其中R3和R4各自獨立地選自氫、C1-6-烷基或者一起形成嗎啉基；R5O，其中R5是H、未被取代或被鹵代的C1-6-烷基、芳基、芐基、雜芳基、C1-6-�；1-6-烷基磺�；�、芳基羰基、雜芳基羰基、2-甲酯基苯基，其中的″芳基″是指包括包含6-10個碳原子的芳香單環(huán)或雙環(huán)，如未特別說明，所述芳基可以未被取代或被C1-6-烷基取代；″雜芳基″是指含有5-14個環(huán)原子的單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳香環(huán)體系，其中有一個或多個環(huán)原子不是碳，為吡咯、咪唑、噻吩、呋喃、噻唑、異噻唑、噻二唑、噁唑、異噁唑、噁二唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪、吡唑、三唑、四唑、苯并二氫吡喃、異苯并二氫吡喃、喹啉、喹喔啉、異喹啉、2，3-二氮雜萘、噌啉、喹唑啉、吲哚、異吲哚、二氫吲哚、異二氫吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、異苯并呋喃、苯并噁唑、2，1，3-苯并噁二唑、苯并噻唑、2，1，3-苯并噻唑、2，1，3-苯并硒二唑、苯并咪唑、吲唑、苯并二噁烷、1，2-二氫化茚、1，2，3，4-四氫喹啉、3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪、1，5-二氮雜萘、1，8-二氮雜萘、吖啶、吩嗪和呫噸；″雜環(huán)″是指包括含有4-14個環(huán)原子的不飽和的以及部分和完全飽和的單環(huán)、雙環(huán)和三環(huán)，為氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、嗎啉、硫代嗎啉和1，4-氧雜氮雜。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(II)的化合物，還涉及包含這些化合物的藥物組合物，制備這些化合物的方法以及這些化合物在醫(yī)藥和在制備能作用于人11-β-羥基類固醇I型脫氫酶的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2001-11-29 WO2001/090090 英 |
