| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1750823A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480004305.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.13 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 巨噬細(xì)胞移動(dòng)抑制因子的抑制劑及其鑒定方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/496(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.14 US 60/448,427 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿文尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·C·西爾卡;S·K·C·庫(kù)馬爾;應(yīng)文賓 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-13 PCT/US2004/004433 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.15 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下面結(jié)構(gòu)的化合物：或其立體異構(gòu)體、前藥或藥用鹽，其中：X是氧或硫；Z是-CH2-或-C(＝O)-；n是0，1，或2，條件是當(dāng)n是0時(shí)，Z是-C(＝O)-；R1選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛〈孽；榛；蓟〈孽；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”獨(dú)立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的�；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，和二烷基；R2和R3獨(dú)立地選自鹵素，-R5，-OR5，-SR5，和-NR5R6；R4選自-CH2R7，-C(＝O)NR5R6，-C(＝O)OR7，-C(＝O)R7，和R8；R5和R6獨(dú)立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的�；榛�，酰基芳基，取代的酰基芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”獨(dú)立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛〈孽；榛；蓟〈孽；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，和二烷基；或R5和R6與它們所連的氮原子一起形成雜環(huán)或取代的雜環(huán)；R7選自烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛〈孽；榛；蓟�，取代的�；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”獨(dú)立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛〈孽；榛；蓟�，取代的酰基芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，和二烷基；和R8選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的�；榛；蓟〈孽；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”獨(dú)立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，�；蓟〈孽；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，和二烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供MIF的抑制劑，其應(yīng)用于多種疾病的治療中，包括與MIF活性有關(guān)的病理狀況的治療。所述的MIF抑制劑具有右式結(jié)構(gòu)，包括其立體異構(gòu)體、前藥和藥用鹽，其中n，R1，R2，R3，R4，X，和Z如本文定義。還提供含有MIF的抑制劑和藥用載體的組合物，以及使用它們的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-02 WO2004/074218 英 |
