| 公開(公告)號 | CN1726212A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380106181.6 |
| 申請日期 | 2003.10.16 |
| 專利名稱 | 預(yù)組織的三環(huán)整合酶抑制劑化合物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D498/20(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.16 US 60/418,963;2003.6.16 US 60/478,783 |
| 申請(專利權(quán))人 | 吉里德科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·M·陳;陳小五;M·法迪斯;金浩崙;C·U·金;L·N·沙赫雷爾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-16 PCT/US2003/032666 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，和其鹽，溶劑合物，拆解的對映異構(gòu)體和純化的非對映體：其中：A1和A2獨立地選自O(shè)，S，NR，C(R2)2，CR2OR，CR2OC(＝O)R，C(＝O)，C(＝S)，CR2SR，C(＝NR)，C(R2)2-C(R3)2，C(R2)＝C(R3)，C(R2)2-O，NR-C(R3)2，N＝C(R3)，N＝N，SO2-NR，C(＝O)C(R3)2，C(＝O)NR，C(R2)2-C(R3)2-C(R3)2，C(R2)＝C(R3)-C(R3)2，C(R2)C(＝O)NR，C(R2)C(＝S)NR，C(R2)＝N-C(R3)2，C(R2)＝N-NR，和N＝C(R3)-NR；Q是N，+NR，或CR4；是或L選自鍵，O，S，S-S，S(＝O)，S(＝O)2，S(＝O)2NR，NR，N-OR，C1-C12亞烷基，C1-C12取代的亞烷基，C2-C12亞鏈烯基，C2-C12取代的亞鏈烯基，C2-C12亞炔基，C2-C12取代的亞炔基，C(＝O)NH，OC(＝O)NH，NHC(＝O)NH，C(＝O)，C(＝O)NH(CH2)n，或(CH2CH2O)n，其中n可以是1，2，3，4，5，或6；X選自O(shè)，S，NH，NR，N-OR，N-NR2，N-CR2OR和N-CR2NR2；Ar選自C3-C12碳環(huán)，C3-C12取代的碳環(huán)，C6-C20芳基，C6-C20取代的芳基，C2-C20雜芳基，和C2-C20取代的雜芳基；R1，R2，R3和R4分別獨立地選自H，F(xiàn)，Cl，Br，I，OH，-NH2，-NH3+，-NHR，-NR2，-NR3+，C1-C8烷基鹵，羧酸鹽/酯，硫酸鹽/酯，氨基磺酸鹽/酯，磺酸鹽/酯，5-7元環(huán)磺內(nèi)酰胺，C1-C8烷基磺酸鹽/酯，C1-C8烷基氨基，4-二烷基氨基吡啶鎓，C1-C8烷基羥基，C1-C8烷基硫醇，-SO2R，-SO2Ar，-SOAr，-SAr，-SO2NR2，-SOR，-CO2R，-C(＝O)NR2，5-7元環(huán)內(nèi)酰胺，5-7元環(huán)內(nèi)酯，-CN，-N3，-NO2，C1-C8烷氧基，C1-C8三氟烷基，C1-C8烷基，C1-C8取代的烷基，C3-C12碳環(huán)，C3-C12取代的碳環(huán)，C6-C20芳基，C6-C20取代的芳基，C2-C20雜芳基，和C2-C20取代的雜芳基，聚亞乙基氧基，膦酸酯，磷酸酯，和前藥部分；當(dāng)一起存在于單個碳上時，兩個R2或兩個R3可形成螺環(huán)；且R獨立地選自H，C1-C8烷基，C1-C8取代的烷基，C6-C20芳基，C6-C20取代的芳基，C2-C20雜芳基，和C2-C20取代的雜芳基，聚亞乙基氧基，膦酸酯，磷酸酯，和前藥部分；RX2獨立地選自H，C1-C8烷基，C1-C8取代的烷基，C6-C20芳基，C6-C20取代的芳基，C2-C20雜芳基，和C2-C20取代的雜芳基，聚亞乙基氧基，膦酸酯，磷酸酯，前藥，藥物可接受的前藥，前藥部分，保護(hù)基團(tuán)，和膦酸酯前藥部分；前提是，當(dāng)Y＝Z是C＝C(OH)，X是O，A1是C(＝O)，A2是C(R2)＝C(R3)，且Q是CH時，那么L不是鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了根據(jù)以下結(jié)構(gòu)的三環(huán)化合物，其被保護(hù)的中間體，和用于抑制HIV-整合酶的方法。（見式)A1和A2是形成五，六，或七元環(huán)的部分。L是鍵或?qū)r的環(huán)原子連接至N上的接頭。X是O，S，或取代的氮。Ar是芳基或雜芳基。Q是N，+NR，或CR4。芳基碳可獨立地被除氫之外的取代基取代。這些化合物可包括在任何位置上共價連接的前藥部分。 |
| 國際公布 | 2004-04-29 WO2004/035576 英 |
