| 公開(公告)號 | CN1694873A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號 | CN03823846.2 |
| 申請日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 辣椒素受體配體及其治療用途 |
| 主分類號 | C07D239/34 |
| 分類號 | C07D239/34;C07D239/38;C07D417/12;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D405/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/505;A61K31/4427;A61K31/5377;A61K31/551;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.8 US 60/402,422 |
| 申請(專利權)人 | 安姆根有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·P·查克拉巴蒂;N·陳;E·M·多赫爾蒂;C·多明格茲;J·R·法爾西;C·H·福特施;C·哈爾姆;J·卡頓;T·尼克西;M·H·諾爾曼;V·I·奧恩亞諾夫;L·H·佩圖斯;R·M·扎薩;M·斯特克;H·-L·王;J·朱 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-08 PCT/US2003/025191 |
| 進入國家日期 | 2005.04.06 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有以下結構的化合物或其任何藥學上可接受的鹽：其中：J為O或S；X為N或＝C(R2)；Y為N或＝C(R3)，其中至少X和Y之一不是N；n在各個情況下獨立為0、1或2。R1為或者R1為被1-3個獨立選自以下的取代基取代的Rb：Rf、Rg、鹵基、硝基、氰基、-ORe、-ORg、-OC2-6烷基NRaRf、-OC2-6烷基ORf、-NRaRf、-NRaRg、-NRfC2-6烷基NRaRf、-NRfC2-6烷基ORf、萘基、-CO2Re、-C(＝O)Re、-C(＝O)NRaRf、-C(＝O)NRaRg、-NRfC(＝O)Re、-NRfC(＝O)Rg、-NRfC(＝O)NRaRf、-NRfCO2Re、-C1-8烷基ORf、-C1-6烷基NRaRf、-S(＝O)nRe、-S(＝O)2NRaRf、-NRaS(＝O)2Re和-OC(＝O)NRaRf，Rb還被0-2個獨立選自Rc的基團取代；或者R1是與飽和或不飽和的3-、4-或5-個原子的橋連位稠合的苯基，所述橋包含0-3個選自O、N和S的原子而其余原子為碳原子，前提條件是O和S原子總數(shù)不超過2個，其中所述雜環(huán)和橋被0-3個獨立選自R5的取代基取代；R2在各個情況下獨立為R14、鹵基、被0-2個選自R14和鹵基的取代基取代的C1-8烷基、被0-3個獨立選自R14和鹵基的取代基取代的-(CH2)n苯基、或含1-3個獨立選自N、O和S的雜原子的飽和或不飽和5-6元雜環(huán)，其中不超過2個環(huán)原子是O或S，其中所述雜環(huán)任選與苯環(huán)稠合，并且所述雜環(huán)或稠合苯環(huán)被0-3個獨立選自R14和鹵基的取代基取代；或者R2為-OR4或-N(Ra)R4；R3在各個情況下獨立為H、鹵基、-NH2、-NHC1-3烷基、-N(C1-3烷基)C1-3烷基或C1-3烷基；其中當X為C(R2)且Y為C(R3)時，則至少R2和R3之一不是H；R4在各個情況下獨立為或者R4在各個情況下獨立為含1-3個選自O、N和S的原子的飽和或不飽和5-6元雜環(huán)，并且任選與飽和或不飽和的3-、4-或5-個原子的橋連位稠合，所述橋包含0-3個選自O、N和S的原子而其余原子為碳原子，前提條件是O和S原子總數(shù)不超過2個，其中所述雜環(huán)和橋被0-3個獨立選自以下的取代基取代：Re、C1-4鹵代烷基、鹵基、氰基、氧代、硫代、-ORf、-S(＝O)nRe、-OC1-4鹵代烷基、-OC2-6烷基NRaRf、-OC2-6烷基ORf、-OC1-6烷基C(＝O)ORe、-NRaRf、-NRaC1-4鹵代烷基、-NRaC2-6烷基NRaRf、-NRaC2-6烷基ORf、-C(＝O)Re、-C(＝O)ORf、-OC(＝O)Re、-C(＝O)NRaRf和-NRaC(＝O)Re；或者R4在各個情況下獨立為被1-3個獨立選自以下的取代基取代的萘基：C1-4鹵代烷基、鹵基、硝基、氰基、-S(＝O)nRe、-OC1-4鹵代烷基、-OC2-6烷基NRaRf、-OC2-6烷基ORf、-OC1-6烷基C(＝O)ORe、-NRaC1-4鹵代烷基、-NRaC2-6烷基NRaRf、-NRaC2-6烷基ORf、-C(＝O)Re、-C(＝O)ORf、-OC(＝O)Re和-C(＝O)NRaRf；但是任何情況下R4都不為-苯基-(C1-8-烷基)、-苯基-O-(C1-6烷基)、-苯基-NRaRa或-苯基-N(Ra)C(＝O)(C1-8烷基)；R5在各個情況下獨立為Rf、Rh、鹵基、硝基、氰基、-ORf、-ORh、-OC2-6烷基NRaRf、-OC2-6烷基ORf、-NRaRf、-NRaRh、-NRfC2-6烷基NRaRf、-NRfC2-6烷基ORf、萘基、-CO2Re、-C(＝O)Re、-OC(＝O)Re、-C(＝O)NRaRf、-C(＝O)NRaRh、-NRfC(＝O)Re、-NRfC(＝O)Rh、-NRfC(＝O)NRaRf、-NRfCO2Re、-C1-8烷基ORf、-C1-6烷基NRaRf、-S(＝O)nRe、-S(＝O)2NRaRf、-NRaS(＝O)2Re、-OS(＝O)2Re、-OC(＝O)NRaRf、-ORh、-OC2-6烷基NRaRh、-OC2-6烷基ORh、-NRaRh、-NRfC2-6烷基NRaRh、-NRhC2-6烷基NRaRf、-NRhC2-6烷基ORf、-NRfC2-6烷基ORh、-CO2Rh、-OC(＝O)Rh、-C(＝O)Rh、-C(＝O)NRaRh、-NRfC(＝O)Rh、-NRhC(＝O)Rf、-NRhC(＝O)NRaRf、-NRfC(＝O)NRaRh、-NRhCO2Re、-NRfCO2Rh、-C1-8烷基ORh、-C1-6烷基NRaRh、-S(＝O)nRh、-S(＝O)2NRaRh、-NRaS(＝O)2Rh、-NRhS(＝O)2Re、-OS(＝O)2Rh或-OC(＝O)NRaRh；R6在各個情況下獨立為H、C1-5烷基、C1-4鹵代烷基、鹵基、硝基、-ORe、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-NRaRa、-NRaC1-4鹵代烷基、-NRaC2-6烷基NRaRa或-NRaC2-6烷基ORa、-C1-8烷基ORa、-C1-6烷基NRaRa、-S(C1-6烷基)、被1-3個獨立選自R14和鹵基的取代基取代的苯環(huán)；或者R6為含1-3個選自O、S和N原子的飽和或不飽和5-6元雜環(huán)，并且被0-3個獨立選自R14和鹵基的取代基取代；R7在各個情況下獨立為H、C1-8烷基、C1-4鹵代烷基、鹵基、氰基、-OC1-6烷基、-OC1-4鹵代烷基、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-NRaRa、-NRaC1-4鹵代烷基、-NRaC2-6烷基NRaRa、-NRaC2-6烷基ORa、-C1-8烷基ORa、-C1-6烷基NRaRa或-S(C1-6烷基)；或者R7為含一個氮原子的飽和或不飽和4-5元雜環(huán)，其中所述環(huán)被0-2個獨立選自鹵基、C1-2鹵代烷基和C1-3烷基的取代基取代；R8在各個情況下獨立為H、C1-5烷基、C1-4鹵代烷基、鹵基、硝基、-OC1-6烷基、-OC1-4鹵代烷基、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-NRaRa、-NRaC1-4鹵代烷基、-NRaC2-6烷基NRaRa、-NRaC2-6烷基ORa、-C1-8烷基ORa、-C1-6烷基NRaRa、-S(C1-6烷基)、被1-3個獨立選自R14和鹵基的取代基取代的苯環(huán)；或者R8為含1-3個選自O、N和S的原子的飽和或不飽和5-6元雜環(huán)，并且被0-3個獨立選自R14和鹵基的取代基取代；R9在各個情況下獨立為Rf、Rh、鹵基、硝基、氰基、-ORf、-ORh、-OC2-6烷基NRaRf、-OC2-6烷基ORf、-NRaRf、-NRaRh、-NRfC2-6烷基 |
| 摘要 | 具有圖示通式結構的化合物以及包含它們的組合物用于治療急性、炎性及神經(jīng)病性疼痛、牙痛、一般性頭痛、偏頭痛、叢集性頭痛、血管及非血管混合型綜合征、緊張性頭痛、一般性炎癥、關節(jié)炎、風濕病、骨關節(jié)炎、炎性腸病、炎性眼病、炎性或不穩(wěn)定性膀胱病、銀屑病、伴隨炎癥的皮膚病、慢性炎癥、炎性疼痛以及伴隨的痛覺過敏和痛覺異常、神經(jīng)病性疼痛以及伴隨的痛覺過敏和痛覺異常、糖尿病性神經(jīng)病痛、灼痛、交感持續(xù)性疼痛、傳入神經(jīng)阻滯綜合征、哮喘、上皮組織損害或機能障礙、單純性皰疹、在呼吸、泌尿生殖、胃腸或血管區(qū)域的內(nèi)臟運動障礙、創(chuàng)傷、燒傷、變應性皮膚反應、瘙癢、白斑、一般性胃腸疾病、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、腹瀉、壞死性藥物誘發(fā)的胃損害、毛發(fā)生長、血管舒縮性或變應性鼻炎、支氣管病或膀胱疾病。 |
| 國際公布 | 2004-02-19 WO2004/014871 英 |
