| 公開(公告)號 | CN1235888C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN200410006317.2 |
| 申請日期 | 2004.02.25 |
| 專利名稱 | 氯唑沙宗的制備方法 |
| 主分類號 | C07D263/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D263/58(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 魯南制藥集團(tuán)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 趙志全 |
| 地址 | 276005山東省臨沂市紅旗路209號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 一種氯唑沙宗的制備方法，其特征在于：該方法包括以下步驟：a2，5-二氯硝基苯的還原反應(yīng)：該反應(yīng)采用LiAlH4或Ranney/Ni為還原劑，以水、醇、醚或四氫呋喃為溶劑，得到還原物(3)；b2，5-二氯苯胺的水解反應(yīng)：該反應(yīng)采用氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫化鈉、氫化鉀、醇化鈉或醇化鉀為水解劑，以水、醚或芳香類為溶劑進(jìn)行水解反應(yīng)，得到化合物(4)；c環(huán)合反應(yīng)：該反應(yīng)采用脲素為環(huán)合劑，使2-氨基-4-氯苯酚發(fā)生環(huán)合反應(yīng)，得到氯唑沙宗粗品(1)，以乙醇/水體系為溶劑加入適量保險粉精制得到純品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及口服強效肌肉松弛藥氯唑沙宗的制備方法，其包括步驟：首先采用2，5-二氯硝基苯為原料，以Ranney/Ni為催化劑在3Mpa壓力下發(fā)生還原反應(yīng)生成2，5-二氯苯胺(3)，經(jīng)氫氧化鈉/鉀在85℃的溫度下水解生成2-氨基-4-氯苯酚，不經(jīng)精制直接與脲素在鹽酸存在下發(fā)生環(huán)合反應(yīng)，生成氯唑沙宗(1)粗品，最后在50％的乙醇精制得到純品氯唑沙宗(1)。 |
| 國際公布 |
