| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1234362C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN98813750.X |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.12.22 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 阿片樣激動(dòng)劑/阿片樣拮抗劑組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/485(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)N;A61P25/30(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.22 US 60/068,480 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 歐羅賽鐵克股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·F·凱克;R·D·科盧西 |
| 地址 | 盧森堡彼特羅茜 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1998-12-22 PCT/US1998/027257 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.08.21 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳劍華 |
| 國(guó)省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種口服用藥學(xué)組合物，它包含：口服鎮(zhèn)痛有效量的阿片樣激動(dòng)劑、阿片樣拮抗劑，其阿片樣拮抗劑與阿片樣激動(dòng)劑之比使產(chǎn)生的組合產(chǎn)物在口服時(shí)能有效鎮(zhèn)痛但在以與阿片樣激動(dòng)劑的鎮(zhèn)痛有效量相同或更高的劑量服用時(shí)會(huì)使身體依賴(lài)性使用者厭惡，所述阿片樣拮抗劑是納曲酮，所述阿片樣激動(dòng)劑選自氫可酮、羥考酮、可待因、氫嗎啡酮、左啡諾、哌替啶、美沙酮、嗎啡，納曲酮與氫可酮之比為0.03∶1至0.27∶1，納曲酮與羥考酮之比為0.037∶1至0.296∶1，納曲酮與可待因之比為0.005∶1至0.044∶1，納曲酮與氫嗎啡酮之比為0.148∶1至1.185∶1，納曲酮與左啡諾之比為0.278∶1至2.222∶1，納曲酮與哌替啶之比為0.0037∶1至0.0296∶1，納曲酮與美沙酮之比為0.056∶1至0.444∶1，納曲酮與嗎啡之比為0.018∶1至0.148∶1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明部分地涉及一種口服劑型，它包含口服鎮(zhèn)痛有效量的阿片樣激動(dòng)劑和口服有活性的阿片樣拮抗劑的組合，其阿片樣拮抗劑與阿片樣激動(dòng)劑之比使產(chǎn)生的組合產(chǎn)物在口服時(shí)能有效鎮(zhèn)痛但會(huì)使身體依賴(lài)性使用者厭惡。較好的是，組合產(chǎn)物中的阿片樣拮抗劑的量能使身體依賴(lài)性成癮者產(chǎn)生至少輕微的負(fù)面的“令其厭惡的”體驗(yàn)(如突然停藥綜合征)。 |
| 國(guó)際公布 | 1999-07-01 WO1999/032119 英 |
