| 公開(公告)號 | CN1234711C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN02803614.X |
| 申請日期 | 2002.01.11 |
| 專利名稱 | 薇甘菊內(nèi)酯衍生物,其制備方法及其治療用途 |
| 主分類號 | C07D493/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/18(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.12 FR 01/00397;2001.11.14 FR 01/14688 |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | O·拉韋涅;C·蘭庫;G·普雷沃斯特;鄧朋本 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-01-11 PCT/FR2002/000092 |
| 進入國家日期 | 2003.07.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物或通式(I)化合物的鹽其對應(yīng)于子通式(I)1和(I)2其中R1表示氫原子或SR4或NR4R5基團；R2表示SR6或NR6R7；R3表示OH、O(CO)R14、OSiR15R16R17、O(CO)OR18或O(CO)NHR18；R4和R6彼此獨立的表示烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羥基烷基或任選地在其芳基上被一個或多個選自烷基、羥基或烷氧基的基團取代的芳基或芳烷基之一，R5和R7彼此獨立的表示氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羥基烷基或任選地在其芳基上被一個或多個選自烷基、羥基或烷氧基的基團取代的芳基或芳烷基之一，R4和R5可以與攜帶它們的氮原子一起形成5至7元的雜環(huán)，另外的成員選自-CR8R9-、-NR10-、-O-和-S-基團，但應(yīng)當理解，在所述的雜環(huán)中只能有一個選自-O-或-S-的成員，并且R6和R7可以與攜帶它們的氮原子一起形成5至7元的雜環(huán)，另外的成員選自-CR11R12-、-NR13-、-O-和-S-基團，但應(yīng)當理解，在所述的雜環(huán)中只能有一個選自-O-或-S-的成員，R8、R10、R11和R13在它們每次被涉及時都彼此獨立的表示氫原子或烷基、烷氧基羰基或芳烷基，R9和R12在它們每次被涉及時都彼此獨立的表示氫原子，或者R9和R12可以各自與R8和R11一起分別形成每一側(cè)均連接在攜帶它們的碳原子上的-O-(CH2)2-O-基團，但是，對于每個NR4R5或NR6R7基團而言，這樣的基團至多只存在一次，在它們每次被涉及時都彼此獨立的表示氫原子或烷基；R14表示烷基、環(huán)烷基或金剛烷基或任選地在其芳基或雜芳基上被一個或多個選自鹵原子和烷基、鹵代烷基、硝基、羥基、烷氧基、烷硫基或苯基的基團取代的芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基之一，或者R14使得R14-COOH表示天然氨基酸或這樣的氨基酸的旋光對映體；R15、R16和R17彼此獨立的表示烷基或苯基；R18表示烷基、環(huán)烷基或金剛烷基或任選地在其芳基或雜芳基上被一個或多個選自鹵原子和烷基、鹵代烷基、硝基、羥基、烷氧基、烷硫基或苯基的基團取代的芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基之一；但應(yīng)當理解，當化合物對應(yīng)于子通式(I)2時，則R1不表示氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的薇甘菊內(nèi)酯衍生物，其制備方法及其治療用途，特別是作為抗癌劑和抗病毒劑的用途。化合物相當于通式(I)，其對應(yīng)于子通式(I)1和(I)2，其中R1表示H、SR4或NR4R5；R2表示SR6或NR6R7；R3表示OH、O(CO)R14、OSiR15R16R17、O(CO)OR18或O(CO)NHR18；基團R4、R6、R15、R16和R17中的每一個都彼此獨立地表示(尤其是)烷基，基團R5和R7尤其是表示彼此獨立地選自氫原子和烷基的基團，基團R14和R18中的每一個都彼此獨立地表示(尤其是)烷基或環(huán)烷基或任選地取代的芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳基烷基之一；條件是當化合物對應(yīng)于子通式(I)2時，則R1不表示氫原子。 |
| 國際公布 | 2002-07-18 WO2002/055523 法 |
