| 公開(公告)號 | CN1717391A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN200380104572.4 |
| 申請日期 | 2003.10.20 |
| 專利名稱 | 糖元合成酶激酶3的抑制劑 |
| 主分類號 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/74(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.21 US 60/420,432 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·M·努斯;S·薩布拉馬尼安;A·S·瓦格曼 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-20 PCT/US2003/033370 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其特征在于，該化合物具有結(jié)構(gòu)：其中：X和Y分別選自氮、氧和可任選取代的碳；A1和A2是可任選取代的芳基、芳基氨基、芳氧基或雜芳基；R1、R2、R3和R4分別選自氫、羥基、和可任選取代的低級烷基、環(huán)狀低級烷基、烷基氨基烷基、低級烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳烷基羰基、芳基和雜芳基；R1’、R2’、R3’和R4’分別選自氫和可任選取代的低級烷基；R5、R6和R7分別選自氫、羥基、鹵素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、酰亞氨基、氰基和取代或未取代的低級烷基、低級烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲�；⒌图壨榛驶�、低級烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺�；喕酋０被�、氨基烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、雜芳基氨基、雜芳烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、雜芳烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基，脒基、環(huán)烷基、環(huán)酰氨基、環(huán)硫代酰氨基、環(huán)脒基、雜環(huán)基、雜環(huán)脒基、環(huán)酰亞氨基、雜環(huán)酰亞氨基、胍基、芳基、聯(lián)芳基、雜芳基、雜聯(lián)芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基磺酰基和芳基亞磺酰氨基；及其藥物學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 提供了用于在體外抑制糖元合成酶激酶(GSK3)的活性，和在體內(nèi)治療GSK3介導(dǎo)疾病的，新穎的以嘧啶或吡啶為基礎(chǔ)的，具有結(jié)構(gòu)(I)的碳環(huán)化合物，組合物和方法。本發(fā)明的方法、化合物和組合物可單用，或和其它用于治療GSK活性介導(dǎo)的疾病，如用于治療糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神經(jīng)變性疾病(如帕金森氏病和杭廷頓氏舞蹈病)、動(dòng)脈硬化心血管疾病、原發(fā)性高血壓、多囊卵巢綜合征、X綜合征、缺血、外傷性腦損傷、雙向性精神障礙、免疫缺陷或癌癥等的藥物學(xué)上活性的藥劑聯(lián)用。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037791 英 |
