| 公開(公告)號 | CN1717236A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN200380104237.4 |
| 申請日期 | 2003.11.17 |
| 專利名稱 | 治療移植排斥的方法 |
| 主分類號 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.11.26 US 60/429,784 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·S·錢格里安 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-17 PCT/IB2003/005229 |
| 進入國家日期 | 2005.05.26 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種治療或預防哺乳動物，包括人的慢性組織移植排斥的方法，包括給予所述哺乳動物在治療這些疾病中有效數(shù)量的下式化合物或其可藥用鹽；其中R1是下式的基團其中，y是0、1或2。R4選自由氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺�；�、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基組成的組，其中所述烷基、鏈烯基和炔基任選被氘、羥基、氨基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)酰氧基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、氰基、硝基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基或(C1-C6)酰氨基所取代；或者R4是(C3-C10)環(huán)烷基，其中所述環(huán)烷基基團任選被氘、羥基、氨基、三氟甲基、(C1-C6)酰氧基、(C1-C6)酰氨基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、氰基、氰基(C1-C6)烷基、三氟甲基(C1-C6)烷基、硝基、硝基(C1-C6)烷基或(C1-C6)酰氨基所取代；R5是(C2-C9)雜環(huán)烷基，其中所述雜環(huán)烷基基團必須被1-5個羧基、氰基、氨基、氘、羥基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵代、(C1-C6)�；�、(C1-C6)烷基氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH、(C1-C6)烷基氨基-CO-、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基氨基、氨基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氧基(C1-C6)烷基、硝基、氰基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、硝基(C1-C6)烷基、三氟甲基、三氟甲基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氨基、(C1-C6)酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)酰氨基、氨基(C1-C6)�；�、氨基(C1-C6)酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氨基(C1-C6)�；�((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)�；15R16N-CO-O-、R15R16N-CO-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-S(O)m、R15R16NS(O)m、R15R16NS(O)m(C1-C6)烷基、R15S(O)mR16N、R15S(O)mR16N(C1-C6)烷基，其中m是0、1或2，且R15和R16各自獨立地選自氫或(C1-C6)烷基；或下式基團，其中a是0、1、2、3或4；b、c、e、f和g各自獨立地是0或1；d是0、1、2或3；X是S(O)n，其中n是0、1或2；氧、羰基或-C(＝N-氰基)-；Y是S(O)n，其中n是0、1或2；或羰基；和Z是羰基、C(O)O-、C(O)NR-或S(O)n，其中n是0、1或2；R6、R7、R8、R9、R10和R11各自獨立地選自由氫或任選被氘、羥基、氨基、三氟甲基、(C1-C6)酰氧基、(C1-C6)酰氨基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、氰基、氰基(C1-C6)烷基、三氟甲基(C1-C6)烷基、硝基、硝基(C1-C6)烷基或(C1-C6)酰氨基所取代的(C1-C6)烷基；R12是羧基、氰基、氨基、氧代、氘、羥基、三氟甲基、(C1-C6)烷基、三氟甲基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵代、(C1-C6)�；�、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH、(C1-C6)烷基氨基-CO-、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基氨基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氧基(C1-C6)烷基、硝基、氰基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、硝基(C1-C6)烷基、三氟甲基、三氟甲基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氨基、(C1-C6)酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)酰氨基、氨基(C1-C6)酰基、氨基(C1-C6)酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)�；�((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)�；�、R15R16N-CO-O-、R15R16N-CO-(C1-C6)烷基、R15C(O)NH、R15OC(O)NH、R15NHC(O)NH、(C1-C6)烷基-S(O)m、(C1-C6)烷基-S(O)m-(C1-C6)烷基、R15R16NS(O)m、R15R16NS(O)m(C1-C6)烷基、R15S(O)mR16N、R15S(O)mR16N(C1-C6)烷基，其中m是0、1或2，且R15和R16各自獨立地選自氫或(C1-C6)烷基；R2和R3各自獨立地選自氫、氘、氨基、鹵代、羥基、硝基、羧基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷基，其中所述烷基、烷氧基或環(huán)烷基基團任選被1-3個選自鹵代、羥基、羧基、氨基(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、(C5-C9)雜芳基、(C2-C9)雜環(huán)烷基、(C3-C9)環(huán)烷基或(C6-C10)芳基的基團所取代；或者R2和R3各自獨立地是(C3-C10)環(huán)烷基、(C3-C10)環(huán)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、(C5-C10)芳基氨基、(C1-C6)烷基硫基、(C6-C10)芳基硫基、(C1-C6)烷基亞磺�；�、(C6-C10)芳基亞磺�；�(C1-C6)烷基磺�；�、(C6-C10)芳基磺酰基、(C1-C6)�；�、(C1-C6)烷氧基-CO-NH-、(C1-C6)烷基氨基-CO-、(C5-C9)雜芳基、(C2-C9)雜環(huán)烷基或(C6-C10)芳基，其中所述雜芳基、雜環(huán)烷基和芳基任選被1-3個鹵代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-CO-NH-、(C1-C6)烷氧基-CO-NH-、(C1-C6)烷基-CO-NH-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH-(C1-C6)烷氧基、羧基、羧基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷氧基、芐氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C6-C10)芳基、氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)2氨基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、羧基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基 |
| 摘要 | 一種治療或預防慢性組織移植排斥的方法，包括給予式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如上所定義。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/047843 英 |
