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氨基吲唑衍生物及其作為激酶抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 安萬(wàn)特醫(yī)藥股份有限公司/D·萊敘斯;G·迪特呂克-羅塞;F·阿萊;D·巴班;T·魯尼;G·蒂拉博斯奇
公開(公告)號(hào) CN1713909A  
公開(公告)日 2005.12.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03825616.9  
申請(qǐng)日期 2003.09.03  
專利名稱 氨基吲唑衍生物及其作為激酶抑制劑的用途  
主分類號(hào) A61K31/416  
分類號(hào) A61K31/416;C07D231/56;A61P25/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.12 FR FR 02 15720;2003.2.4 US 60/444,630  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安萬(wàn)特醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·萊敘斯;G·迪特呂克-羅塞;F·阿萊;D·巴班;T·魯尼;G·蒂拉博斯奇  
地址 法國(guó)安東尼  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-09-03 PCT/FR2003/002634  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.06.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物:其中:R3為(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、與(1-10C)環(huán)烷基稠合的芳基或雜芳基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、金剛烷基、多環(huán)烷基、鏈烯基、鏈炔基、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(=NH)R1或C(=NH)NR1基;這些基團(tuán)是未取代的或由一個(gè)或多個(gè)取代基取代的,所述取代基選自鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR1、COOH、C(O)OR1、-O-C(O)R1、NR1R2、NHC(O)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)R1、SO2R1、NHSO2R1、SO2NR1R2、C(S)NR1R2、NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、雜芳基、雜環(huán)、甲;、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基;R5、R6和R7彼此獨(dú)立地選自下列基團(tuán):鹵素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、雜環(huán)、環(huán)烷基、鏈烯基、鏈炔基、金剛烷基或多環(huán)烷基;這些基團(tuán)是未取代的或由一個(gè)或多個(gè)取代基取代的,所述取代基選自鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基;R1、R2、R8、R9、R10和R11彼此獨(dú)立地為氫、(1-6C)烷基、芳基、鏈烯基、鏈炔基、雜芳基,它們本身是未取代的或由一個(gè)或多個(gè)取代基取代的,所述取代基選自鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲;、三氟甲基、三氟甲氧基;R1和R2或R8和R9或R10和R11可形成含有或不含有雜原子如O、S或N的5-或6-元環(huán);并且當(dāng)R3為6-元含氮雜芳基或噻唑基或咪唑基或噁唑基時(shí),R5和R6基中至少一個(gè)為未取代的或由一個(gè)或多個(gè)取代基取代的芳基,所述取代基選自鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲;、三氟甲基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基;其外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物,其互變異構(gòu)體及其可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及新的通式(I)氨基吲唑衍生物及其在治療可能由激酶活性異常引起的疾病中的用途。  
國(guó)際公布 2004-07-29 WO2004/062662 法  
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