公開(公告)號
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CN1711269A
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公開(公告)日
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2005.12.21
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申請(專利)號
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CN200380103157.7
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申請日期
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2003.11.11
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專利名稱
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4-氨基-5-苯基-7-環(huán)己基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物
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主分類號
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C07D487/04
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分類號
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C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;//(C07D487/04,239∶00,209∶00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.12 GB 0226370.5
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H-G·卡普拉羅;P·菲雷;C·加西亞-埃切維里亞
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2003-11-11 PCT/EP2003/012594
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進入國家日期
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2005.05.12
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式I化合物或其鹽:其中:n為0-4;R1為氫、未被取代或取代的低級烷基或鹵素;R2為羥基;未被取代、單-或二取代的氨基;含有至少一個氮環(huán)原子且通過氮環(huán)原子與式I分子的環(huán)己烷環(huán)連接的雜環(huán)基;基團R5-(C=Y(jié))-NH-,其中R5為未被取代或取代的低級烷基、未被取代、單-或二取代的氨基、雜環(huán)基或醚化的羥基,且Y為氧、硫或亞氨基;或基團R6-磺;被,其中R6為未被取代或取代的低級烷基、未被取代、單-或二取代的氨基或任選被低級烷基、低級烷氧基或硝基取代的苯基;R3為低級烷基、羥基-、氨基-或鹵素-取代的低級烷基、羥基、氰基、低級烷氧基、低級烷;、低級烷酰氧基、氨基、單-或二-低級烷基氨基、低級烷;被、羧基、低級烷氧基羰基或鹵素,其中如果n>1,則R3取代基可以彼此獨立地選擇;R4為基團R7-CR8(R9)-,其中R7為環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基或吡啶基,所述R7取代基任選被一個或多個選自低級烷基和鹵素的基團取代,且R8和R9彼此獨立為氫、低級烷基或鹵素;且X選自-O-、-NH-和-S-。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的4-氨基-5-苯基-7-環(huán)己基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物、其制備方法、其在治療人體或動物體的方法中的用途、其單獨或與一種或多種其它藥物活性化合物組合用于治療疾病、尤其是增殖性疾病如腫瘤疾病中的用途、治療哺乳動物、尤其是人的這類疾病的方法和這類化合物單獨或與一種或多種其它藥物活性化合物組合在制備尤其是用于治療增殖性疾病如腫瘤的藥物組合物(藥物)中的用途。
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國際公布
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2004-05-27 WO2004/043962 英
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