(1R,2S)-(-)-麻黃堿或其鹽酸鹽的制備方法
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1706812A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.12.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410024953.8
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申請(qǐng)日期
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2004.06.07
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專利名稱
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(1R，2S)-(-)-麻黃堿或其鹽酸鹽的制備方法
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主分類號(hào)
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C07C215/30
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分類號(hào)
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C07C215/30;C07C213/06
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;浙江康裕制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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黃成軍;周后元
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地址
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200040上海市北京西路1320號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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羅大忱
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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(1R，2S)-(-)-麻黃堿的制備方法，其特征在于包括如下步驟：將還原劑加入含有反應(yīng)原料的溶劑中進(jìn)行還原反應(yīng)，然后采用常規(guī)的方法后處理即可得(1R，2S)-(-)-麻黃堿；所說(shuō)的反應(yīng)原料包括：[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二苯甲�；剖�、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二對(duì)甲基苯甲酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二間甲基苯甲酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二鄰甲基苯甲酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二乙�；剖�、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·鄰苯二甲酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·d-酒石酸、(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·苯甲酸、(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·蘋(píng)果酸及(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·乳酸中的一種；還原劑為金屬硼氫化物或金屬硼氫化物與路易斯酸組成的混合物。
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摘要
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本發(fā)明以[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-酒石酸衍生物或(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮與其他有機(jī)酸形成的鹽為原料，與金屬硼氫化物或金屬硼氫化物與路易斯酸組成的混合物反應(yīng)，可得(1R，2S)-(-)-麻黃堿。反應(yīng)原料在還原的過(guò)程中不消旋，還原產(chǎn)物中麻黃堿占絕對(duì)優(yōu)勢(shì)，金屬硼氫化物的利用率較高。
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國(guó)際公布
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