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與雌激素聯(lián)合的2-苯基-1-[4-(2-氨基乙氧基)-芐基]-吲哚

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/J·H·皮卡;B·S·科姆
公開(公告)號 CN1230163C  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(專利)號 CN99808655.X  
申請日期 1999.05.11  
專利名稱 雌激素聯(lián)合的2-苯基-1-[4-(2-氨基乙氧基)-芐基]-吲哚  
主分類號 A61K31/40  
分類號 A61K31/40;A61K31/565  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.5.15 US 09/079561  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·H·皮卡;B·S·科姆  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 1999-05-11 PCT/US1999/010217  
進入國家日期 2001.01.15  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 羅才希  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 包含一種或多種雌激素和具有以下結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑的藥用組合物,用于治療或預(yù)防哺乳動物骨喪失、哺乳動物由于雌激素缺乏引起的或與雌激素缺乏有關(guān)的疾病或綜合征、哺乳動物心血管疾病、以及哺乳動物由于子宮內(nèi)膜或者子宮內(nèi)膜樣組織的增生或異常發(fā)展、作用或生長引起的疾病:或其中:R1為H、OH或其C1-C4酯或C1-C4烷氧基或鹵素;R2為H;R3為H、羥基或其C1-C4烷氧基、C1-C6烷基或鹵素;R4為H、羥基或其C1-C4烷氧基或C1-C4酯或環(huán)戊基氧基、鹵素、C1-C6烷基或三氟甲基;R5和R6獨立選自H和C1-C4烷氧基;X選自H、C1-C6烷基、氰基和鹵素;n為2或3;Y選自:a)下式部分:其中R7和R8獨立選自H和C1-C6烷基;或者R7和R8連接在一起形成C2-6亞烷基;b)含有至多兩個選自N原子的五元、六元或者七元飽和的雜環(huán);c)含有至多兩個選自N原子的橋連的C6-12雙環(huán)雜環(huán)。  
摘要 本發(fā)明涉及含有一種或多種雌激素和用作雌激素藥物的2-苯基-1-[4-(2-氨基乙氧基)芐基]-吲哚化合物的新制劑以及藥用組合物和使用這些其具有通用結(jié)構(gòu)(I)或(II)的化合物治療的方法。  
國際公布 1999-11-25 WO1999/059581 英  
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