| 公開(公告)號 | CN1703404A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN200380101311.7 |
| 申請日期 | 2003.10.06 |
| 專利名稱 | 制備10,11-二氫-10-羥基-5H-二苯并(b,f)氮雜工-5-甲酰胺的兩種對映異構(gòu)體的對映選擇性方法及其新晶形 |
| 主分類號 | C07D223/24 |
| 分類號 | C07D223/24;C07F15/00;A61K31/55;A61P25/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.7 GB 0223224.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·馬特斯;G·塞德爾邁耶;F·布拉特爾;S·普費(fèi)弗;D·格里勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-06 PCT/EP2003/011034 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 制備式Ia或Ib化合物的方法：其中，每個R1和R2獨(dú)立地為氫、鹵素、氨基或硝基；且每個R3和R4獨(dú)立地為氫或C1-C6烷基；該方法包括在氫供體和還原劑的存在下使式II化合物還原的步驟：其中R1、R2、R3和R4如式Ia或Ib化合物中定義，所述還原劑選自式(IIIa)、(IIIb)、(IVa)、(IVb)、(Va)、(Vb)、(VIa)或(VIb)化合物：其中，M為Ru、Rh、Ir、Fe、Co或Ni；L1為氫；L2表示芳基或芳基-脂肪族基團(tuán)；Hal為鹵素；R5為脂肪族、脂環(huán)族、脂環(huán)族-脂肪族、芳基或芳基-脂肪族的基團(tuán)，其在每種情形下可與聚合物連接；每個R6和R7獨(dú)立地為脂肪族、脂環(huán)族、脂環(huán)族-脂肪族、芳基或芳基-脂肪族的基團(tuán)；每個R8和R9為苯基，或者R8和R9與它們連接的碳原子一起形成環(huán)己烯環(huán)或環(huán)戊烯環(huán)；以及R17為H、烷基、鹵素、氨基、二烷基氨基、硝基或C1-C6烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過10-氧代-二氫二苯并[b，f]氮雜的轉(zhuǎn)移氫化來制備取代的對映純的10-羥基-二氫二苯并[b，f]氮雜(Ia)和(Ib)的新方法，在所述中每個R1和R2獨(dú)立地為氫、鹵素、氨基或硝基；且每個R3和R4獨(dú)立地為氫或C1-C6烷基。本發(fā)明還涉及新的式IIIa和IIIb催化劑，其中M為Ru、Rh、Ir、Fe、Co或Ni，L1為氫，L2表示芳基或芳基-脂肪族基團(tuán)，且其它基團(tuán)如本文中定義。本發(fā)明還涉及可通過新方法獲得的10，11-二氫-10-羥基-5H-二苯并[b，f]氮雜-5-甲酰胺的兩種對映異構(gòu)體的新晶形，它們在制備藥物制劑中的用途，含有這些新晶形的新藥物制劑和/或這些新晶形在治療疾病如癲癇中的用途或者在制備適用于該治療的藥物制劑中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-04-15 WO2004/031155 英 |
