| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1703220A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380101252.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.07 |
| 專利名稱 | 用于治療阿爾茨海默氏病的雙結(jié)合位點(diǎn)乙酰膽堿酯酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/473 |
| 分類號(hào) | A61K31/473;C07D219/12;C07D401/12;C07D417/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.9 GB 0223494.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 神經(jīng)藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·馬丁內(nèi)斯希爾;I·多龍索羅·迪亞斯;L·魯維奧阿列塔;D·阿隆索戈迪略;A·富埃爾特斯韋爾塔;S·莫拉萊斯-阿爾塞萊;M·德?tīng)柮商孛咨?E·加西亞帕洛梅羅;P·烏桑埃赫亞;C·德奧斯特里;M·梅迪納帕迪利亞 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-07 PCT/GB2003/004314 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由通式(I)表示的化合物式I其中：X是下列基團(tuán)之一：或L獨(dú)立地選自-C(R)(R”)-，-CO-，-O-或-NR’-n為0，1，2，3，4，5，6，7，8，9或10R和R”獨(dú)立地選自氫，烷基，芳基，雜芳基，鹵素，鹵代烷基，烷氧基，羥基，硝基和烷硫基D獨(dú)立地選自-C(R9)-，＝C-，或-N-A1，A2，A3，A4，A5，A7，A8，B1，B2，B3，B4，B5，B6，B7，B8，C和G獨(dú)立地選自-CO-，-C(R10)(R11)-，＝C(R10)-，-N(R12)-，＝N-，-O-，-S(O)t-R1，R2，R3，R4，R9，R10和R11獨(dú)立地選自氫，烷基，烷氧基，羥基，烷硫基，環(huán)烷基，鹵代烷基，鹵素，芳基，-(Z)n-，芳基，雜芳基，-O(R7)，-C(O)R7，-C(O)OR7，-S(O)t，氰基，硝基和巰基，被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的芳基；和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基R5，R6，和R12獨(dú)立地選自氫，烷基，烷氧基，羥基，環(huán)烷基，鹵代烷基，芳基，雜芳基，被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、或烷硫基取代的芳基；和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基Z獨(dú)立地選自-C(R7)(R8)-，-C(O)-，-O-，-C(＝NR7)-，-S(O)t，N(R7)-R7和R8獨(dú)立地選自氫，烷基，烷氧基，烷硫基，環(huán)烷基，鹵代烷基，鹵素，芳基，雜芳基，氰基，硝基，巰基，被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的芳基；和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基t為0，1或2；條件是當(dāng)X是：時(shí)，那么a)組A1-A8和B1-B8中每個(gè)都不是＝C(R10)-，和b)當(dāng)組A5-A8和B5-B8各自都是-C(R10)(R11)-時(shí)，組A1-A4和B1-B4中的每個(gè)都不是＝C(R10)-。 |
| 摘要 | 一族式(I)的化合物，其中：X是下列基團(tuán)之一：它起雙位點(diǎn)乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用和它特別用于治療認(rèn)知障礙如老年性癡呆，腦血管性癡呆，輕度認(rèn)知損傷，注意缺損障礙，和/或帶有異常蛋白聚集的神經(jīng)變性癡呆癥，如特別是阿爾茨海默氏病，帕金森病，ALS，或朊病毒病，如克羅伊茨費(fèi)爾特-雅各布病或格-施-沙病。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-22 WO2004/032929 英 |
