| 公開(公告)號 | CN1701059A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN02816972.7 |
| 申請日期 | 2002.08.29 |
| 專利名稱 | 化療劑 |
| 主分類號 | C07C225/22 |
| 分類號 | C07C225/22;C07C233/64;C07C275/28;C07C311/21;C07C311/45;C07D213/76;A61K31/18;A61K31/165;A61K31/44;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.30 AU PR7383 |
| 申請(專利權(quán))人 | 星藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·A·翰德森;G·赫蘭;B·R·瑪瑟斯 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-29 PCT/AU2002/001180 |
| 進入國家日期 | 2004.02.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：A和B各自獨立地選自烷基、鏈烯基、炔基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基；其中芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可以通過單鍵與另一個環(huán)連接或與至少一個其它環(huán)稠合，且這些環(huán)任選在一個或多個位置被以下基團取代：烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、氰基、鹵素、硝基、氧代、硫羰或CHnXm(其中X為鹵素，m為1-3，而n為3-m)；S(O)R或S(O)2R，(其中R選自羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基)；C(O)R、NHC(O)R或(CH2)nC(O)OR，(其中R選自氫、羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基，而n為0-11)；S(O)2OR、OR、SR、B(OR)2、PR3、P(O)(OR)2、OP(O)(OR)2或＝NOR，(其中R選自氫、烷基、芳基和芳基烷基)；或者NRR′、NRS(O)2R′、SO2NRR′或CONRR′，(其中R選自氫、烷基、芳基和芳基烷基，而R′選自氫、羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基)，且(i)A為烷基、鏈烯基或炔基時，B為芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；(ii)B為烷基、鏈烯基或炔基時，A為芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；且其中：中央環(huán)的虛線鍵指示雙鍵或非定域芳香鍵的可能性；C為CR1、氮、氧或硫；D為CR2、氮、氧或硫；E為CR3、氮、氧或硫；F為CR4、氮、氧、硫或缺失；附帶條件是C、D、E或F中至少一個為CR；而R1、R2、R3、R4各自獨立地選自：氫、烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、環(huán)烷基、氰基、鹵素、雜芳基、硝基或CHnXm(其中X為鹵素，m為1-3，而n為3-m)；S(O)R或S(O)2R，(其中R選自羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基)；C(O)R、NHC(O)R或(CH2)nC(O)OR，(其中R選自氫、羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基，而n為0-11)；S(O)2OR、OR、SR、B(OR)2、PR3、P(O)(OR)2、OP(O)(OR)2或＝NOR，(其中R選自氫、烷基、芳基和芳基烷基)；NRR′、NRS(O)2R′、SO2NRR′或CONRR′，(其中R選自氫、烷基、芳基和芳基烷基，而R′選自氫、羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基)；或者R1和R2，或R2和R3，或R3和R4之一與它們所結(jié)合的碳原子一起形成碳環(huán)或雜環(huán)；且其中：X和Y為各自獨立地選自以下的連接基團：SO2NR、NRSO2、C(O)NR、NRC(O)、C(S)NR、NRC(S)、NRC(O)O、NRC(S)S、C(O)O、OC(O)、S(O)2O、OSO2、SO2、OS(O)、OSO2NR、NRS(O)2NR′、C(S)SSNR、NRSSC(S)、P(O)(OR)NR′、NRP(O)(OR′)、NRP(O)(OR′)O、CR＝CR′、NRC(O)NR′、NR、C＝NO-、-ON＝C、C＝N、N＝C、N＝N(→O)-、N(→O)＝N、N＝N和直接的鍵；其中R和R′各自獨立地選自：氫、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、酰基、烷氧基�；�、芳氧基�；虬被；�；且(i)X為NRSO2時，Y不為NRC(O)、NRC(S)、NR、NRC(O)O或NRC(O)NR；(ii)Y為NRSO2時，X不為NRC(O)、NRC(S)、NR、NRC(O)O或NRC(O)NR；(iii)X為直接的鍵時，Y不為直接的鍵；和(iv)Y為直接的鍵時，X不為直接的鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于治療由異常或不適宜的細胞增殖引起的疾病或障礙如腫瘤生長、腫瘤轉(zhuǎn)移和相關(guān)的血管生成的1，2-取代的環(huán)化合物，以及包含這些化合物的藥物組合物和它們在治療方法中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2003-03-06 WO2003/018536 英 |
