公開(公告)號
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CN1701072A
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公開(公告)日
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2005.11.23
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申請(專利)號
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CN03825236.8
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申請日期
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2003.09.05
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專利名稱
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用于治療精神分裂癥的雜環(huán)取代的哌嗪
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主分類號
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C07D413/14
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分類號
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C07D413/14;C07D401/14;A61P25/18;C07D417/14
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.9.17 US 60/411,475;2002.10.4 US 60/416,355
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申請(專利權)人
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沃納-蘭伯特公司
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發(fā)明(設計)人
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湯加·L·安德雷納;斯蒂芬·S·Y·喬;詹姆斯·M·格雷厄姆;特蕾西·F·格雷戈里;小哈里·R·霍華德;布賴恩·E·科恩伯格;沙姆·S·尼卡姆;德里克·A·弗盧姆
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-09-05 PCT/IB2003/003902
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進入國家日期
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2005.05.17
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專利代理機構
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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趙仁臨;張平元
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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式1化合物:其中X是S、O、SO、SO2、CH2或NR10;Y是N或CH;Z是N或CH;A是-(CH2)mCH2-、-(CH2)mO-、-(CH2)mNR11-或-(CH2)mC(R12R13)-,其中R12和R13分別選自被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷氧基、羥基和氨基烷基;或R12和R13與和它們相連的碳一起形成羰基;m是1-4的整數(shù);R4和R9分別選自被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷氧基、鹵素、硝基、氰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二(C1-C4)烷基氨基;或當X是NR10時,R4和R9之一可與和它相連的碳一起,和與R10和與它相連的N一起形成雜環(huán),該雜環(huán)含有4-7個環(huán)單元,其中1-3個環(huán)單元是選自N、O和S的雜原子,其余環(huán)單元是碳,其前提是,當R11與R4和R9之一形成環(huán)時,R4和R9中另一個不存在;R10和R11分別選自H、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基和被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷氧基;R1是H、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基、芳基、-C(O)R14,其中R14是芳基、(C1-C4)烷基、芳基-(C1-C4)烷基-或雜芳基-(C1-C4)烷基-,其中芳基-(C1-C4)烷基-或雜芳基-(C1-C4)烷基-的烷基部分可被1-3個氟原子任選取代,和其中這些基團的芳基和雜芳基部分可被一個或多個取代基,優(yōu)選0-2個取代基任選取代,該取代基分別選自鹵素、硝基、氨基、氰基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C6)烷基和被1-3個氟原子任選取代的(C1-C6)烷氧基;R2和R3分別選自H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、鹵素、芳基、芳基-(C1-C4)烷基-、雜芳基和雜芳基-(C1-C4)烷基-,其中(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的烷基部分可被1-3個氟原子任選取代,還可獨立地被氨基或羥基取代基任選取代,其中芳基-(C1-C4)烷基-和雜芳基-(C1-C4)烷基-的烷基部分可被1-3個氟原子任選取代,和其中這些基團的芳基和雜芳基部分可被一個或多個取代基,優(yōu)選0-2個取代基任選取代,該取代基分別選自鹵素、硝基、氨基、氰基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C6)烷基和被1-3個氟原子任選取代的(C1-C6)烷氧基;或R2和R3之一可與和它相連的碳一起,和與W1的喹啉酮環(huán)碳一起形成飽和或不飽和雜環(huán),該雜環(huán)含有4-7個環(huán)單元,其中1-3個環(huán)單元可以是選自N、O和S的雜原子,其余環(huán)單元是碳,其前提是,當W1與R2和R3之一形成環(huán)時,R2和R3中另一個不存在;W1是CR5R6和W2是CR7R8,由W1至W2的虛線表示任選的雙鍵,其前提是當在W1和W2之間存在雙鍵時,R5和R7不存在;R5、R6、R7和R8分別選自H、鹵素、硝基、氰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基和被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷氧基;或連接于碳原子的R5、R6、R7和R8的任何兩個與它們相連的碳一起形成(C3-C7)飽和或不飽和碳環(huán),其前提是W1的喹啉酮碳不與R5、R6、R7和R8中的兩個形成環(huán),而與R2或R3形成環(huán);和該化合物可藥用的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I化合物,其中X、Y、Z、A、R1、R2、R3、R4、R9、W1、W2是如說明書中所定義的,還涉及含有它們的藥物組合物和它們在治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)和其它疾病中的用途。
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國際公布
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2004-04-01 WO2004/026864 英
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