一種尺寸均一、包埋率高、藥物活性保持率高的殼聚糖載藥微球及其制備方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1698900A
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公開(公告)日
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2005.11.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510073347.X
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申請(qǐng)日期
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2005.06.02
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專利名稱
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一種尺寸均一、包埋率高、藥物活性保持率高的殼聚糖載藥微球及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K47/36
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分類號(hào)
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A61K47/36;A61K9/16
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院過程工程研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馬光輝;蘇志國;王連艷
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地址
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100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條一號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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一種尺寸均一、包埋率高、藥物活性保持率高的殼聚糖載藥微球，其特征在于藥物的包埋率可達(dá)75％以上，在優(yōu)化條件下可達(dá)80％以上。
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摘要
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本研究針對(duì)蛋白質(zhì)、多肽、抗癌劑、激素等親水性藥物，提供尺寸均一、包埋率高、藥物活性保持率高的殼聚糖微球藥物載體及其制備方法，以用于親水性藥物、尤其是生物活性藥物的控制釋放和靶向性給藥。其特征是微球直徑分布系數(shù)控制在11％以內(nèi)，直徑可在1-100微米內(nèi)自由控制，親水性藥物的包埋率達(dá)到75％以上，活性藥物的活性保持率達(dá)到95％以上，其在體外釋放穩(wěn)定。其特征還在于是將親水性藥物溶于殼聚糖的醋酸-醋酸鈉緩沖溶液中，將該水相用壓力通過微孔膜壓入油相中，得到尺寸均一的乳滴，然后采用兩步固化法對(duì)乳滴進(jìn)行交聯(lián)固化，得到尺寸均一、分散穩(wěn)定的殼聚糖微球藥物載體。該技術(shù)解決了傳統(tǒng)攪拌乳化法制備的殼聚糖藥物載體粒徑不均一、包埋率低、含氨基或其它功能基團(tuán)的藥物容易交聯(lián)在微球上難以釋放及分散性差的問題。利用粒徑的均一性特性及離子膠凝劑溫和固化的特性，達(dá)到高的藥物包埋率、高的藥物活性保持率、穩(wěn)定的藥物釋放，提高藥物在體內(nèi)利用率。
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國際公布
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