5-苯甲酰氨基-1,3-二氧環(huán)類化合物及其制備方法以及在制備蛋白激酶C抑制劑藥物中的應用
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公開(公告)號
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CN1220690C
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(專利)號
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CN03119229.7
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申請日期
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2003.03.06
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專利名稱
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5-苯甲酰氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物及其制備方法以及在制備蛋白激酶C抑制劑藥物中的應用
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主分類號
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C07D319/06
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分類號
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C07D319/06;C07D407/06;C07F9/655;C07F9/6558;A61P29/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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北京北醫(yī)邁勁醫(yī)藥生物科技有限公司
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發(fā)明(設計)人
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彭師奇;畢蘭蓉;趙明;王超
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地址
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100089 北京市西四環(huán)北路63號馨雅大廈中廳三層
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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劉洪勛
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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5-苯甲酰氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物在制備蛋白激酶C抑制劑藥物中的應用，所述的5-苯甲酰氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物具有下述化學式1～48所表示的結構。1.R＝-CH2CH(OCH3)2；2.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH35.R＝-CH2CH(OCH3)2；6.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH39.R＝-CH2CH(OCH3)2；10.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH3；11.R＝-CH2CH(OC2H5)225.R＝P-NO2-C6H4；31.R＝P-NH2-C6H4；39.R＝CH2CHO24.R＝P-NO2-C6H4；18，R＝-CH2CH(OCH3)2；26.R＝P-NO2-C6H4；32.R＝P-NH2-C6H440.R＝CH2CHO；20，R＝CH2CH(OCH3)2；28.R＝P-NO2-C6H4；33.R＝P-NH2-C6H4；
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摘要
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本發(fā)明披露了一種5-苯甲酰氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物，化合物1-21由N-苯甲酰氨基二醇與1，1，3，3-四甲氧基丙烷進行縮醛轉移反應生成；化合物22-48由N-苯甲酰氨基二醇與芳香醛進行立體專屬性縮醛化反應，必要時還原硝基再與丙二酸及L-Arg或L-Lys成鹽生成。這些化合物具有PKC抑制劑的結構類型及確切的抗炎作用，在醫(yī)藥領域中可作為PKC抑制劑在治療相關疾病中進行應用。
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國際公布
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