| 公開(公告)號 | CN1226271C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號 | CN02148861.4 |
| 申請日期 | 2002.11.22 |
| 專利名稱 | 水楊酸莰醇酯/異莰醇酯衍生物的合成方法 |
| 主分類號 | C07C69/76 |
| 分類號 | C07C69/76;C07C69/84;C07C67/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 高連勛;高照波;邱雪鵬 |
| 地址 | 130022吉林省長春市人民大街159號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 吉林;22 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種水楊酸莰醇酯/異莰醇酯衍生物的合成方法，其特征在于選擇的酰氯和醇具有如下結(jié)構(gòu)：其中ROH＝L-(-)-莰醇、D-(+)-莰醇、L-(-)-異莰醇或D-(+)-異莰醇R’＝乙�；�、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己�；�、苯酰基、對碘基苯�；�?qū)Ψ锦；鵛＝氯反應(yīng)過程分兩步：第一步，莰醇/異莰醇與有機(jī)鋰試劑反應(yīng)獲得莰醇鋰鹽，所用的莰醇為：L-(-)-莰醇、D-(+)-莰醇、L-(-)-異莰醇或D-(+)-異莰醇；所用的有機(jī)鋰試劑為正丁基鋰、仲丁基鋰、特丁基鋰、甲基鋰或苯基鋰；溶劑有四氫呋喃、乙醚或二氧六環(huán)；第二步，莰醇/異莰醇負(fù)離子對水楊酸衍生物的酰氯進(jìn)行親核反應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物莰醇/異莰醇基水楊酸酯衍生物，所用的酰氯由相應(yīng)的酸與氯化亞砜、三氯化磷或五氯化磷反應(yīng)得到。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于水楊酸莰醇/異莰醇酯衍生物的合成方法。對阿司匹林類非甾體類抗炎藥物進(jìn)行合理結(jié)構(gòu)改造，使之減弱對COX-1的抑制作用，而增強(qiáng)對COX-2的抑制作用，從而具有更好的療效和更小的毒副作用。反應(yīng)過程分兩步：第一步，莰醇/異莰醇與有機(jī)鋰試劑反應(yīng)獲得莰醇鋰鹽，第二步，莰醇/異莰醇負(fù)離子對水楊酸衍生物的酰氯進(jìn)行親核反應(yīng)，得到的化合物分子中含有莰醇/異莰醇，莰醇/異莰醇對COX-2具有靶向作用，表現(xiàn)出選擇性抑制作用。 |
| 國際公布 |
