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稠合的苯衍生物以及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 武田藥品工業(yè)株式會社/白石充;原隆人;日下雅美;神崎直之;山本哲史;官脅敏雄
公開(公告)號 CN1688527A  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(專利)號 CN03824131.5  
申請日期 2003.08.11  
專利名稱 稠合的苯衍生物以及用途  
主分類號 C07C35/52  
分類號 C07C35/52;C07C255/52;C07C255/53;C07C255/54;C07C255/56;C07D207/06;C07D207/08;C07D207/10;C07D207/12;C07D207/14;C07D207/16;C07D207/22;C07D207/24;C07D209/44;C07D211/14;C07D211/22;C07D211/28;C07D211/34;C07D211/42;C07D211/46;C07D211/60;C07D211/62;C07D211/74;C07  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.12 JP 235275/2002  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 白石充;原隆人;日下雅美;神崎直之;山本哲史;官脅敏雄  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2003-08-11 PCT/JP2003/010228  
進入國家日期 2005.04.12  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 賈靜環(huán);宋 莉  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 如下通式表示的化合物:[其中分別地環(huán)A表示任選取代的5-至8-員環(huán),環(huán)B表示另外被任選取代的4-至10-員環(huán),環(huán)C表示另外被任選取代的苯環(huán),X1表示任選取代的碳原子,且X2表示任選取代的碳原子、氧原子或式S(O)k表示的基團(其中k表示0、1或2),W表示氮原子,或當(dāng)環(huán)A為任選取代的苯環(huán)的時候,為式CRa表示的基團(其中Ra表示化學(xué)鍵、氫原子、羥基或任選取代的烷氧基),Y11表示式CR2R3’表示的基團(其中分別地R2表示氫原子、氰基、硝基、任選取代的;、任選酯化或酰胺化的羧基或任選取代的烴基,且R3’表示化學(xué)鍵、氫原子、氰基、硝基、任選取代的;、任選酯化或酰胺化的羧基或任選取代的烴基),且Y21表示1]當(dāng)W為氮原子,式CR4R5’表示的基團(其中分別地R4表示氫原子、氰基、硝基、任選取代的;、任選酯化或酰胺化的羧基或任選取代的烴基,以及R5’表示化學(xué)鍵、氫原子、氰基、硝基、任選取代的;、任選酯化或酰胺化的羧基或任選取代的烴基)、任選取代的氮原子、氧原子或式S(O)m表示的基團(其中m表示0、1或2)時,以及2)當(dāng)W為式CRa表示的基團(其中所述的符號如上定義),式CR4R5’表示的基團(其中各符號如上定義)或氮原子(條件是當(dāng)Y21為氮原子且W為式CRa表示的基團(其中所述的符號如上定義))的時候,CRa和Y21之間的鍵為雙鍵),并且當(dāng)環(huán)B為另外任選地被取代的二環(huán)的時候,Y11中的CR2或Y21中的CR4或氮原子可構(gòu)成環(huán)B的一部分,R1表示吸電子基團,式表示單鍵或雙鍵]或其鹽,下列情形除外:1)W為氮原子且環(huán)B為任選取代的哌嗪環(huán),2)環(huán)A為任選取代的苯環(huán),R1為硝基或任選取代的氨磺;,W為氮原子,環(huán)B為八氫[1,2-a]吡嗪環(huán)、高哌嗪環(huán)其中氮原子任選被烷基取代,或2,5-二氮雜二環(huán)[2,2,1]庚烷環(huán)其中氮原子任選被烷基取代,3)環(huán)A為任選取代的、任選飽和的呋喃環(huán)或吡喃環(huán),R1為鹵原子,W為氮原子,且環(huán)B為在3位被任選取代的氨基取代的吡咯烷環(huán),4)W為式CRa表示的基團(其中所述的符號如上定義),且環(huán)B為任選取代的哌啶環(huán),在4位與環(huán)C相連;或任選取代的1,2,5,6-四氫吡啶環(huán),在4位與環(huán)C相連,并且5)所述的化合物為1-[4-(1-哌啶基)-1-萘基]乙酮、4-(1-哌啶基)-1-硝基萘、4-(1-哌啶基)-1-萘甲腈和4-(1-吡咯烷基)-1-硝基萘。  
摘要 通式(I)表示的化合物或其鹽[其中環(huán)A表示任選取代的5-至8-員環(huán);環(huán)B表示另外被任選取代的4-至10-員環(huán);環(huán)C表示另外被任選取代的苯環(huán);X1表示碳原子;且X2表示碳原子、氧原子等;W表示氮原子等;Y11表示式CR2R3’表示的基團(其中R2表示氫原子、氰基、硝基等,且R3’表示氫原子、氰基、硝基等);Y21表示式表示CR4R5’的基團(其中R4表示氫原子、氰基、硝基等,且R5’表示表示氫原子、氰基、硝基等)等;R1表示吸電子基團;[符號表示單鍵或雙鍵]。所述的化合物可用作雄激素受體調(diào)節(jié)劑。還提供了所述化合物的鹽。  
國際公布 2004-02-26 WO2004/016576 日  
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