| 公開(公告)號(hào) | CN1688570A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03823997.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.14 |
| 專利名稱 | 加替沙星的合成 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04 |
| 分類號(hào) | C07D401/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.14 US 60/403,514;2003.4.7 US 60/461,202 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 特瓦制藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·尼丹-希爾德謝姆;B·-Z·多利茨基;G·皮拉斯基;G·斯特林鮑姆 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-14 PCT/US2003/025594 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備加替沙星的方法，所述方法包括以下步驟：a.在惰性氣體氣氛下，在偶極非質(zhì)子溶劑中加熱包含2-甲基哌嗪和1-環(huán)丙基-6，7-二氟-1，4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉甲酸的反應(yīng)混合物至反應(yīng)溫度為約40℃至約70℃之間；b.在約40℃或40℃以下的保持溫度下，保持所述反應(yīng)混合物足夠長(zhǎng)的保持時(shí)間以使固體百分率在約半小時(shí)內(nèi)不再增加；和c.從該漿狀物中分離出加替沙星。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種在偶極非質(zhì)子溶劑懸浮液中制備高純度的、通常稱為加替沙星的(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉甲酸的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-08-19 WO2004/069825 英 |
