| 公開(公告)號 | CN1681788A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821849.6 |
| 申請日期 | 2003.09.12 |
| 專利名稱 | 抑制COX-2的吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/64 |
| 分類號 | C07D213/64;A61K31/4418;A61P29/00;C07D213/74;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D409/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.16 GB 0221443.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 保羅·貝斯威克;桑迪普·莫迪;尼爾·佩格;約翰·斯基德莫爾;馬丁·斯沃布里克 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/011065 2003.9.12 |
| 進入國家日期 | 2005.03.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：X選自氧或NR2；Y選自CH或氮；R1選自H、C1-6烷基、被1至5個氟原子取代的C1-2烷基、C1-3烷基OC1-3烷基、C3-6鏈烯基、C3-6炔基、C3-10環(huán)烷基C0-6烷基、被C1-3烷基或C1-3烷氧基取代的C4-7環(huán)烷基、C4-12橋環(huán)烷基、A(CR6R7)n和B(CR6R7)n；R2選自H和C1-6烷基；或R1和R2與它們連接的氮原子一起形成4-8元飽和雜環(huán)例如吡咯烷、嗎啉或哌啶環(huán)，或5元雜芳環(huán)，所述雜芳環(huán)未被取代或被一個R8取代；R3選自C1-5烷基和被1至5個氟原子取代的C1-2烷基；R4選自C1-6烷基、NH2和R9CONH；R5選自氫、C1-3烷基、被1至5個氟原子取代的C1-2烷基、C1-3烷基O2C、鹵素、氰基、(C1-3烷基)2NCO、C1-3烷基S和C1-3烷基O2S；R6和R7獨立選自H或C1-6烷基；A是未取代的5元或6元雜芳基或未取代的6元芳基，或5元或6元雜芳基或被一個或多個R8取代的6元芳基；R8選自鹵素、C1-6烷基、被一個或一個以上的氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、一個或多個F取代的C1-6烷氧基、NH2SO2和C1-6烷基SO2；B選自其中限定環(huán)的連結(jié)點；R9選自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基OC1-6烷基、苯基、HO2CC1-6烷基、C1-6烷基OCOC1-6烷基、C1-6烷基OCO、H2NC1-6烷基、C1-6烷基OCONHC1-6烷基和C1-6烷基CONHC1-6烷基；R10選自H和鹵素；和n為0-4。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽是有效的和選擇性的COX-2抑制劑，因此可用于治療多種病癥和疾病所致的疼痛、發(fā)熱和炎癥。 |
| 國際公布 | WO2004/024691 英 2004.3.25 |
