(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1676522A
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公開(公告)日
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2005.10.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410017352.4
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申請(qǐng)日期
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2004.03.31
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專利名稱
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(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法
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主分類號(hào)
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C07D333/20
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分類號(hào)
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C07D333/20
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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肖旭華;馬維勇;胡杰旻
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地址
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200040上海市北京西路1320號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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羅大忱
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法，其特征在于包括如下步驟：將(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羥丙胺在有機(jī)溶劑中與氫化鈉混合，然后加入含有1-氟萘的有機(jī)溶劑，30℃～80℃反應(yīng)，然后采用常規(guī)的方法從反應(yīng)產(chǎn)物中收集目標(biāo)產(chǎn)物。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺新的制備方法。將(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羥丙胺在有機(jī)溶劑中與氫化鈉混合，然后加入含有1-氟萘的有機(jī)溶劑，30℃～80℃反應(yīng)0.5-24小時(shí)，優(yōu)選1～6小時(shí)，然后采用常規(guī)的方法從反應(yīng)產(chǎn)物中收集目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明在制備過程中通過控制溫度實(shí)現(xiàn)標(biāo)題化合物立體專一的合成，使其反應(yīng)條件及步驟簡(jiǎn)化，成本降低，產(chǎn)品純度提高，使反應(yīng)的后處理大大簡(jiǎn)化，有效地去除了成品藥物(度洛西汀)中由鉀鹽帶來的相關(guān)雜質(zhì)，從反應(yīng)路線選擇的角度本質(zhì)上提高了產(chǎn)品質(zhì)量。
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國(guó)際公布
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