| 公開(公告)號(hào) | CN1220682C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97199426.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.11.04 |
| 專利名稱 | 抑制因子Xa的雜環(huán)衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/26 |
| 分類號(hào) | C07D239/26;A61K31/505;C07D213/56;A61K31/44;C07D213/61;C07D213/84;C07D213/89;C07D213/73;C07D403/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.11.8 GB 9623283.0;1997.7.29 GB 9715893.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·普雷斯頓;A·斯托克;P·圖爾納;;M·J·斯米特爾斯;J·W·賴納 |
| 地址 | 英國(guó)英格蘭倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB1997/003033 1997.11.4 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.05.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽其中：A為含有1、2或3個(gè)環(huán)氮原子的5或6元單環(huán)芳環(huán)，任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自下列的原子或基團(tuán)取代：鹵素、氧代、羧基、三氟甲基、氰基、氨基、羥基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基氨基或二-C1-4烷基氨基；B為任選被一個(gè)或兩個(gè)選自下列的取代基取代的亞苯基環(huán)：硝基、C1-4烷基；取代基-(CH2)nY1，其中n為0-4，且Y1選自羥基或C1-4烷氧基；取代基-(CH2)nY2，其中n為0-4，Y2選自羧基、C1-4烷氧基羰基；以及式-X3-L3-Y1的取代基，其中X3為式CON(L3-Y1)，L3為C2-4亞烷基，Y1具有上述定義的任何意義；其中Ra和Rb獨(dú)立選自：氫、羥基、氧代、羧基和C1-4烷氧基羰基；或者以下基團(tuán)之一：-(CH2)n-R、-(CH2)n-NRR1、-CO-R、-CO-NRR1、-(CH2)n-CO-R和-(CH2)n-CO-NRR1；其中n為0、1或2；R和R1獨(dú)立選自氫、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、羧基C1-4烷基和C1-4烷氧基羰基C1-4烷基，或者可能時(shí)R和R1可以一起形成飽和5或6元雜環(huán)，除R和R1連接的氮之外，該雜環(huán)還可以包含1個(gè)或2個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子；X1為SO2、CH2或CO；X2為SO2、CH2或CO；Q為苯基、萘基、苯基C1-4烷基、苯基C2-4鏈烯基、苯基C2-4炔基或5或6元雜環(huán)部分，該雜環(huán)部分是單環(huán)或與1或2個(gè)苯環(huán)稠合，該雜環(huán)含有最多可達(dá)4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，且Q可以被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自下列的取代基任選取代：鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基、二-C1-4烷基氨基或苯基，其中所述苯基取代基任選帶有1個(gè)、2個(gè)或3個(gè)選自下列的取代基：鹵素、氰基、硝基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)：A-B-X1-T1(R2)-L1-T2(R3)-X2-Q的雜環(huán)衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，由于它們可以抑制Xa因子，所以它們具有抗血栓和抗凝性質(zhì)，并因此可以用于治療人或動(dòng)物。本發(fā)明也涉及制備雜環(huán)衍生物的方法、含有它們的藥用組合物以及它們?cè)谏a(chǎn)用于產(chǎn)生抗血栓或抗凝作用的藥物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO1998/021188 英 1998.5.22 |
