| 公開(公告)號 | CN1668602A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03817233.X |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 作為磷酸二酯酶4抑制劑的6-氨基-1H-吲唑和4-氨基苯并呋喃化合物 |
| 主分類號 | C07D231/56 |
| 分類號 | C07D231/56;C07D401/12;C07D405/14;C07D407/04;A61K31/416;A61K31/343;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.19 US 60/396,726 |
| 申請(專利權(quán))人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 理查德·A.·舒馬赫;艾倫·T.·霍珀;阿肖克·泰希姆 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/022401 2003.7.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I或II的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽：其中R1為氫，具有1～8個(gè)碳原子的烷基，其為支鏈或非支鏈的，且未被取代或被鹵素取代一次或多次，具有3～10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、羥基、氧、氰基、具有1～4個(gè)碳原子的烷基、具有1～4個(gè)碳原子的烷氧基或它們的組合，或者雜環(huán)基，其為飽和、部分飽和或不飽和的，具有5～10個(gè)環(huán)原子，其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O或S原子，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、烷基、羥基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、三氟甲基、氨基、氨甲基、氨烷基、氨烷氧基、二烷基氨基、羥烷基、異羥肟酸、四唑-5-基、羥烷氧基、羧基、烷氧羰基、氰基、�；�、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、苯氧基或它們的組合，R2為氫，或者具有1～4個(gè)碳原子的烷基，其為支鏈或非支鏈的，且未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、氰基和/或C1～4-烷氧基，且其中一個(gè)或多個(gè)-CH2CH2-基團(tuán)任選各自被-CH＝CH-或-C≡C-代替，R3為H，具有1～8個(gè)碳原子的烷基，其為支鏈或非支鏈的，且未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、氰基、C1～4-烷氧基或它們的組合，部分不飽和碳環(huán)-烷基，其中碳環(huán)部分具有5～14個(gè)碳原子，而烷基部分為支鏈或非支鏈的，具有1～5個(gè)碳原子，且未被取代或在碳環(huán)部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、烷基、烷氧基、硝基、氰基、氧或它們的組合，且烷基部分任選被鹵素、C1～4-烷氧基、氰基或它們的組合取代，具有7～19個(gè)碳原子的芳基烷基，其中芳基部分具有6～14個(gè)碳原子，而烷基部分為支鏈或非支鏈的，具有1～5個(gè)碳原子，芳基烷基未被取代或在芳基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、三氟甲基、CF3O、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基，和/或在烷基部分被鹵素、氰基或甲基取代，或者雜芳基烷基，其中雜芳基部分可以是部分或全部飽和的，并具有5～10個(gè)環(huán)原子，其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O或S原子，烷基部分為支鏈或非支鏈的，具有1～5個(gè)碳原子，該雜芳基烷基未被取代或在雜芳基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、烷基、烷氧基、氰基、三氟甲基、CF3O、硝基、氧、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或它們的組合，和/或在烷基部分被鹵素、氰基或甲基或它們的組合取代；R4為H，具有6～14個(gè)碳原子的芳基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、烷基、鏈烯基、炔基、羥基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、三氟甲基、OCF3、氨基、氨烷基、氨烷氧基、二烷基氨基、羥烷基、異羥肟酸、四唑-5-基、2(-雜環(huán))四唑-5-基、羥烷氧基、羧基、烷氧羰基、氰基、�；�、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；⒈窖趸�、三烷基甲硅烷氧基、R5-L-或它們的組合，或者具有5～10個(gè)環(huán)原子的雜芳基，其中至少一個(gè)環(huán)原子為雜原子，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、烷基、羥基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、三氟甲基、氨基、氨甲基、氨烷基、氨烷氧基、二烷基氨基、羥烷基、異羥肟酸、四唑-5-基、羥烷氧基、羧基、烷氧羰基、氰基、�；⑼榱蚧�、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、苯氧基、三烷基甲硅烷氧基、R5-L-或它們的組合；R5為H，具有1～8個(gè)碳原子的烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氧或它們的組合，烷基氨基或二烷基氨基，其中每個(gè)烷基部分獨(dú)立地具有1～8個(gè)碳原子，部分不飽和碳環(huán)-烷基，其中碳環(huán)部分具有5～14個(gè)碳原子，且烷基部分具有1～5個(gè)碳原子，其未被取代或優(yōu)選在碳環(huán)部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、烷基、烷氧基、硝基、氰基、氧或它們的組合，具有3～10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、羥基、氧、氰基、烷氧基、具有1～4個(gè)碳原子的烷基或它們的組合，具有4～16個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基，其未被取代或在環(huán)烷基部分和/或烷基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、氧、氰基、羥基、烷基、烷氧基或它們的組合，具有6～14個(gè)碳原子的芳基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、烷基、羥基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、三氟甲基、氨基、氨甲基、氨烷基、氨烷氧基、二烷基氨基、羥烷基、異羥肟酸、四唑-5-基、羥烷氧基、羧基、烷氧羰基、氰基、�；⑼榱蚧�、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�，具有7～19個(gè)碳原子的芳基烷基，其中芳基部分具有6～14個(gè)碳原子，而烷基部分為支鏈或非支鏈的，具有1～5個(gè)碳原子，該芳基烷基未被取代或在芳基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、三氟甲基、CF3O、硝基、氨基、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基，和/或在烷基部分被鹵素、氰基或甲基取代，雜環(huán)基，其為飽和、部分飽和或不飽和的，具有5～10個(gè)環(huán)原子，其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O或S原子，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、烷基、羥基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、三氟甲基、氨基、氨甲基、氨烷基 |
| 摘要 | 通過新化合物，如氨基吲唑和氨基苯并呋喃類似物實(shí)現(xiàn)PDE4抑制。本發(fā)明的化合物為式I和II的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R7和R8如本文定義。 |
| 國際公布 | WO2004/009557 英 2004.1.29 |
