一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法
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公開(公告)號
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CN1217924C
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公開(公告)日
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2005.09.07
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申請(專利)號
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CN200310106096.1
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申請日期
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2003.10.17
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專利名稱
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一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法
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主分類號
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C07C323/51
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分類號
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C07C323/51;C07C319/28;A61K51/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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吳春英;陸春雄;紀(jì)書仁;林祥通;張政偉;;陳正平;蔣泉福;傅榕賡;張同興;李曉敏;;王頌佩;朱鈞清;曹國憲;項景德;薛方平;;管一暉;趙軍;劉興黨;劉平
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地址
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214063 江蘇省無錫市錢榮路20號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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無錫市大為專利事務(wù)所
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代理人
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時旭丹
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法，其特征是，最終標(biāo)記物14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸的純化進(jìn)行了改進(jìn)，采用：加入KOH溶液，在90～95℃14(R，S)-對甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸芐酯水解5min后，放冷，加入乙酸，水，反應(yīng)混合物過預(yù)先用乙醇活化的Sep-Pak18C柱，再用注射用水沖洗，棄去沖洗液，用乙醇將吸附在Sep-Pak18C柱上的14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸溶解至一潔凈瓶中，過0.22μm無菌濾膜。
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摘要
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一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法，涉及一種放射性正電子藥物的合成。本發(fā)明參照文獻(xiàn)，由8-溴-1-辛醇為原料，逐步合成得到標(biāo)記前體14(R，S)-對甲苯磺�；�-6-硫-十七烷酸芐酯FTHA-OTs和非放射性FTHA，并對標(biāo)記前體進(jìn)行親核氟標(biāo)記，制得18F-FTHA，本發(fā)明對文獻(xiàn)的合成方法進(jìn)行改進(jìn)，改進(jìn)了親核氟標(biāo)記后產(chǎn)物的純化方法，反應(yīng)混合物不經(jīng)過HPLC分離制備，而是酯水解后趁熱加入蒸餾水處理，或用Sep-Pak18C柱進(jìn)行分離制備，操作簡單，耗時短，18F-FTHA的放射化學(xué)產(chǎn)額和純度也有所提高，經(jīng)檢測，F(xiàn)THA和18F-FTHA的保留時間一致。
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國際公布
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