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N-[苯基(哌啶-2-基)甲基]苯甲酰胺衍生物,其制備方法及其在治療中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沙諾費-阿方蒂/G·達加贊利;G·埃斯特尼-鮑托;P·瑪加特;B·瑪拉鮑特;F·梅代斯克;P·羅杰;M·瑟弗林;C·弗羅尼克
公開(公告)號 CN1662497A  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(專利)號 CN03814006.3  
申請日期 2003.04.17  
專利名稱 N-[苯基(哌啶-2-基)甲基]苯甲酰胺衍生物,其制備方法及其在治療中的應(yīng)用  
主分類號 C07D211/26  
分類號 C07D211/26;A61K31/445;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.19 FR 02/04916  
申請(專利權(quán))人 沙諾費-阿方蒂  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·達加贊利;G·埃斯特尼-鮑托;P·瑪加特;B·瑪拉鮑特;F·梅代斯克;P·羅杰;M·瑟弗林;C·弗羅尼克  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 PCT/FR2003/001232 2003.4.17  
進入國家日期 2004.12.16  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標事務(wù)所有限公司  
代理人 李家麟  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 以下通式(I)的化合物,其形式為純的光學(xué)異構(gòu)體(1R,2R)或(1S,2S)、或蘇式非對映異構(gòu)體,其中A代表通式N-R1的基團,其中R1代表氫原子、或任選地被一個或多個氟原子取代的直連或支鏈(C1-C7)烷基、或(C4-C7)環(huán)烷基、或(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C3)烷基、或任選地被一個或兩個羥基或甲氧基取代的苯基(C1-C3)烷基、或(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基,或者通式N+(O-)R1的基團,其中R1如上定義,或者通式N+(R’)R1的基團,其中R’代表直連或支鏈(C1-C7)烷基,R1如上定義,X代表氫原子或一個或多個選自鹵原子和三氟甲基、直連或支鏈的(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的取代基,R2代表氫原子;或一個或多個取代基,它們選自鹵原子和三氟甲基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基;或通式NR3R4的氨基,其中R3和R4各自獨立地代表氫原子或(C1-C4)烷基,或與和它們結(jié)合的氮原子形成吡咯烷、哌啶或嗎啉環(huán);或者任選地被上述符號X所定義的原子或基團所取代的苯基,以游離堿或與酸的加成鹽的形式存在。  
摘要 N-[苯基(哌啶-2-基)甲基]苯甲酰胺衍生物,其制備方法及其在治療中的應(yīng)用,本發(fā)明涉及通式(I)的化合物,其中A表示式N-R1的基團,其中R1表示氫原子、烷基、環(huán)烷基、苯基烷基、烯基或炔基;或式N+(O-)R1的基團,其中R1如上定義;或式N+(R)R1的基團,其中R表示烷基,R1如上定義;X表示氫原子或一個或多個選自鹵原子或三氟甲基、烷基和烷氧基的取代基;-R2表示氫原子、一個或多個取代基,所述取代基選自鹵原子和三氟甲基、烷基、烷氧基、式NR3R4的氨基(其中R3和R4各表示氫原子或烷基,或者與和它們連接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或嗎啉環(huán)),或任選地取代的苯基。本發(fā)明適合于治療應(yīng)用。  
國際公布 WO2003/089411 法 2003.10.30  
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