| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1214030C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01807163.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.03.28 |
| 專利名稱 | 咪唑并吡啶衍生物的藥物前體及其含有它們的藥物和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D491/14 |
| 分類號(hào) | C07D491/14;C07D471/14;A61K31/435;A61K31/415;A61P1/04;//(C07D471/14，235:00，221:00，221:00)(C07D491/14，311:00，235:00，221:00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.29 EP 00106695.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·-A·西蒙;S·珀斯蒂斯;R·胡伯;;W·克羅默;J·森恩-比芬格;;W·布赫爾 |
| 地址 | 德國(guó)康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2001/003514 2001.3.28 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.09.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式1化合物或其鹽其中R1為1-4C-烷基；R2為1-4C-烷基或羥基-1-4C-烷基；R3為氫、鹵素、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基團(tuán)-CO-NR3aR3b；取代基R4a和R4b之一為氫而另一個(gè)為羥基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基團(tuán)-OR′，或其中R4a和R4b一起為O(氧)；取代基R5a和R5b之一為氫而另一個(gè)為羥基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基團(tuán)-OR′，或其中R5a和R5b一起為O(氧)；條件是取代基R4a和R4b之一必須具有-OR′的含義和/或取代基R5a和R5b之一必須具有-OR′的含義；R6為氫、鹵素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基；R7為氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基；和X為O(氧)或NH；其中R3a為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和R3b為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或其中R3a和R3b，包括它們二者連接的氮原子，一起為吡咯烷基、哌啶子基或嗎啉代基團(tuán)；并且其中R′選自：-C(O)-NR8R9，-C(O)-alk-NR8R9，-C(O)-alk-C(O)-NR8R9，-P(O)(OH)2，-S(O)2NR8R9，-C(O)-R8，-C(O)-C6H3R10R11，-C(O)-OR8，-C(O)-alk-C(O)-R8，-C(O)-alk-C(O)-OR8，-C(O)-C(O)-R8，-C(O)-C(O)-OR8和-CH2-OR8，其中alk為1-7C-亞烷基，R8為氫，1-10C-烷基或被鹵素、羧基、羥基、磺基(-SO3H)、氨磺�；�(-SO2NH2)、氨基甲�；�(-CONH2)、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基羰基取代的1-4C-烷基，R9為氫或1-4C-烷基，R10為氫、鹵素、硝基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基，和R11為氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。 |
| 摘要 | 式(1)化合物適用于預(yù)防和治療胃腸道疾病，其中所述取代基具有在說(shuō)明書中所闡述的含義。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/072756 英 2001.10.4 |
