| 公開(公告)號 | CN1213022C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN98812503.X |
| 申請日期 | 1998.12.22 |
| 專利名稱 | 用對稱和不對稱的取代二苯脲抑制raf激酶 |
| 主分類號 | C07C275/24 |
| 分類號 | C07C275/24;C07D213/02;C07D333/02;A61K31/17;A61K31/38;A61K31/44 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.22 US 08/996,344 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·米勒;M·奧斯特豪特;J·迪馬;;U·基海爾;T·B·洛因格;B·里德;;W·J·斯科特;R·A·史密斯;;J·E·伍德;D·岡恩;M·羅德里格斯;;M·王;C·布倫南;T·特納 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1998/026081 1998.12.22 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.06.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余穎 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種通式I化合物或其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽：其中，A是R3，R4，R5和R6各自是H，鹵素，NO2，可被鹵代至全鹵代烷基的C1-10烷基，可被鹵代至全鹵代烷氧基的C1-10烷氧基，可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C6-12芳基，可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C5-12雜芳基，而且，R3-R6之一可以是-X-Y；兩相鄰R3-R6可一起是一5-12碳原子的芳基或雜芳基，所述芳基和雜芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10環(huán)烷基、C2-10烯基、C1-10烷酰基、C6-12芳基、C5-12雜芳基、C6-12芳烷基、C6-12烷芳基，鹵素所取代；NR1R1；-NO2；-CF3；-COOR1；-NHCOR1；-CN；-CONR1R1；-SO2R2；-SOR2；-SR2；其中的R1是H或C1-10烷基，R2是可被鹵代至全鹵代烷基的C1-10烷基，芳基或雜芳基的環(huán)內(nèi)可含-S(O2)-；R4’，R5’和R6’各自是H，鹵素，可被鹵代至全鹵代或被以下基團(tuán)取代的C1-10烷基，或可被鹵代至全鹵代烷氧基的C1-10烷氧基或-X-Y，任何R4’，R5’或R6’之一可以是-X-Y，或者，兩相鄰R4’，R5’或R6’可一起是一5-12碳原子的雜芳基，該雜芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10環(huán)烷基、C2-10烯基、C1-10烷�；6-12芳基、C5-12雜芳基或C6-12芳烷基所取代；R6’還可以是-NHCOR1，-NR1COR1或NO2；R1是可被鹵代至全鹵代的C1-10烷基；R3’是H，鹵素，可被鹵代至全鹵代的C1-10烷基，可被鹵代至全鹵代烷氧基的C1-10烷氧基；X是-CH2-，-S-，-N(CH3)-，-NHC(O)-，-CH2-S-，-S-CH2-，-C(O)-或-O-；Y是被取代的苯基，取代基選自：C1-10烷氧基、OH、-SCH3，或取代或非取代的吡啶基，萘基，吡啶酮，吡嗪，嘧啶，苯并二噁烷，苯并吡啶或苯并噻唑，取代基選自：C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素、OH，-SCH3或NO2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組芳基脲在治療raf所介導(dǎo)疾病中的用途，以及用于上述治療的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO1999/032436 英 1999.7.1 |
