公開(公告)號
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CN1646533A
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公開(公告)日
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2005.07.27
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申請(專利)號
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CN03807938.0
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申請日期
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2003.02.26
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專利名稱
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1-[烷基],1-[(雜芳基)烷基]及1-[(芳基)烷基]-7-(嘧啶-4-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)-酮衍生物
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主分類號
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C07D487/04
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分類號
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C07D487/04;A61K31/437;A61P25/28;//(C07D487/04,239∶00,235∶00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.28 EP 02290487.4
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申請(專利權(quán))人
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沙諾費-阿方蒂;三菱制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·洛切德;M·沙迪;P·亞徹
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/002652 2003.2.26
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進入國家日期
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2004.10.08
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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周承澤
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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以通式(I)表示的咪唑并[1,2-a]嘧啶酮衍生物或其鹽、或其溶劑化物或其水合物:式中,X表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、由1或2個選自C1-6烷基、羥基和C1-4烷氧基的基團任意取代的亞甲基;羰基、氧原子、硫原子、磺;嗧炕蛴蒀1-6烷基任意取代的氮原子;R1表示由C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子任意取代的2、4或5-嘧啶基;R2表示C1-6烷基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、芐基、苯環(huán)、萘環(huán)5,6,7,8-四氫化萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)、芐基以及由1至4個取代基任意取代的環(huán),所述取代基選自C1-6烷基、苯環(huán)、鹵素原子、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、羥基、、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基或C2-10二烷基氨基;以及n表示0至3。
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摘要
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本發(fā)明涉及以通式(I)表示的咪唑并[1,2-a]嘧啶酮衍生物或其鹽,式中,X表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、任意取代的亞甲基;羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亞砜基或任意取代的氮原子;R1表示任意取代的2、4或5-嘧啶基;R2表示C1-6烷基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、芐基、苯環(huán)、萘環(huán)、5,6,7,8-四氫化萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)、芐基及可任意取代的環(huán);n表示0至3。本發(fā)明還涉及包含作為活性成分的所述衍生物或其鹽的藥物,該藥物用來預(yù)防和/或治療由GSK3β的異;钚砸鸬纳窠(jīng)退化性疾病,例如阿耳茨海默氏病。
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國際公布
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WO2003/072580 英 2003.9.4
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